[发明专利]用于制备5-卤代烷基-4,5-二氢异*唑衍生物的方法无效
申请号: | 200880103362.6 | 申请日: | 2008-08-04 |
公开(公告)号: | CN101855215A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | G·D·安尼斯;B·T·史密斯 | 申请(专利权)人: | 杜邦公司 |
主分类号: | C07D261/04 | 分类号: | C07D261/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D417/12;C07C49/235 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了用于制备式(1)的化合物的方法其中R1为CHX2、CX3、CX2CHX2或CX2CX3;X各自独立地为Cl或F;Z为任选被取代的苯基;并且Q为如公开中所定义的各自任选被取代的苯基或1-萘基;所述方法包括与式(2)的化合物接触。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 烷基 二氢异 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.用于制备式1的化合物的方法其中R1为CHX2、CX3、CX2CHX2或CX2CX3;X各自独立地为Cl或F;Z为任选被取代的苯基;Q为Qa或Qb;Qa为被一个Q1取代且任选被一至四个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自R3;Q1为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-CN、-NO2、-N(R4)R5、-C(=W)N(R4)R5、-C(=O)OR5和R7;Qb为任选被取代的1-萘基;R3各自独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C3-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C7烷基羰基、C2-C7卤代烷基羰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-N(R4)R5、-C(=W)N(R4)R5、-C(=W)OR5、-CN、-OR11或-NO2;或苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-CN、-NO2、-N(R4)R5、-C(=W)N(R4)R5、-C(=O)OR5和R7;R4各自独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基;R5各自独立地为H;或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基,每个任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自R6;R6各自独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧羰基、C2-C7烷氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7卤代烷基羰基、C2-C7卤代烷氧基羰基、C2-C7卤代烷基氨基羰基、C3-C9卤代二烷基氨基羰基、-OH、-NH2、-CN或-NO2;或Q2;R7各自独立地为苯环或吡啶环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自R8;R8各自独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧羰基、C2-C7烷氨基羰基、C3-C7二烷基氨基羰基、-OH、-NH2、-C(=O)OH、-CN或-NO2;Q2各自独立地为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环,每个环任选被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氨基、C2-C6二烷基氨基、-CN、-NO2、-C(=W)N(R9)R19和-C(=O)OR10;R9各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基;R10各自独立地为H;或C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基;R11各自独立地为H;或C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧羰基、C1-C6烷基磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基;并且W各自独立地为O或S;所述方法包括,在碱的存在下,使式2的化合物与羟胺接触,其中R1、Q和Z如上文对式1的定义。
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