[发明专利]具有5-HT6受体亲和力的3’取代的化合物

摘要

本发明提供了具有5-HT₆受体亲和力的式(I)化合物，其中Q、R¹、R⁴、m和Ar如说明书中所定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的组合物和其使用方法。

主权项

1.式(I)化合物或者其药学上可接受的盐或溶剂化物、或其药学上可接受的盐的溶剂化物：其中-----表示单键或双键；当----是双键时Q是C，且当---是单键时，Q是CH或N；R¹是氢；任选被卤素、C_1-8-烷基、C₁-C₄-烷氧基或其任何组合取代一次或多次的C₁-C₈烷基，R⁴在各种情况中独立地是H、卤素、C_1-8-烷基、C_1-4-烷氧基、卤代的C_1-4-烷基、卤代的C_1-4-烷氧基、二烷基氨基、任选被C_1-4-烷基或C_1-4-烷氧基取代的哌啶-1-基或任选被C_1-4-烷基或C_1-4-烷氧基取代的吡咯烷-1-基；m是0、1、2或3；Ar选自式(a)-(h)：R²在各种情况中独立地是H、卤素、烷基、烷氧基、卤代的烷基、卤代的烷氧基、N-酰基氨基、N-酰基-N-烷基氨基、-C(＝O)烷基、-C(＝O)-吡啶基、苯氧基、吗啉代、氰基、二烷基氨基、吡咯烷基或氧代吡咯烷基，其中所述吡咯烷基或氧代吡咯烷基可以被羟基、烷基或烷氧基取代，并且其中每个烷基和烷氧基独立地具有1-4个碳原子；并且其中当R²连接至芳香环时，可以存在两个或多个独立的R²；R³在各种情况中独立地是H、具有1-4个碳原子的烷基，其是未取代的或被卤素或酰基取代一次或多次；A是O、S或NR³；表示单键或双键；D是O或CH，其中当D是O或CH₂时是单键，且当D是CH时是双键；E是H₂或E是O；G是CH或N；J在各种情况中独立地是CH或N；K¹是CR²，K²是N，且K³是O或S，或K¹是CR²，K²是CR²，且K³是NR³，或K¹是N，K²是CR²，且K³是O或S，或K¹是O，K²是C(＝O)，且K³是NR³，或K¹是CR²，K²是N，且K³是NR³，或K¹是N，K²是N，且K³是NR³；其中当K¹或K²是N或CR²时是双键，且当K¹或K²是O或C(＝O)时是单键；n是0、1或2；并且其中式(a)-(h)基团与式(I)化合物的连接位点用悬挂的-表示，或当可能存在多个连接位点时，用一个悬挂的表示，其中当Ar是(b)时，至少一个R²选自烷氧基、卤代的烷基、卤代的烷氧基、N-酰基氨基、N-酰基-N-烷基氨基、-C(＝O)烷基、-C(＝O)-吡啶基、苯氧基、吗啉代、氰基、二烷基氨基、吡咯烷基和氧代吡咯烷基。