[发明专利]4-苄基氨基喹啉、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途无效
申请号: | 200880103951.4 | 申请日: | 2008-08-22 |
公开(公告)号: | CN101784533A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | W·阿姆伯格;M·奥克斯;W·布拉杰;B·贝尔;W·霍恩伯格;M·梅兹勒;C·W·赫琴斯 | 申请(专利权)人: | 艾博特股份有限两合公司 |
主分类号: | C07D251/42 | 分类号: | C07D251/42;C07D215/46;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4706;A61K31/4709;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;李连涛 |
地址: | 德国威*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的4-苄基氨基喹啉或其生理上耐受的盐:本发明涉及包含此类喹啉的药物组合物和此类喹啉用于治疗目的的用途。该喹啉是GlyT1抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 苄基 氨基 喹啉 含有 它们 药物 组合 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的4-苄基氨基喹啉或其生理上耐受的盐
其中R1是氢、C1-C6-烷基或C6-C12-芳基;R2、R3独立地是氢、C1-C6-烷基、取代的C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、C6-C12-芳基、氨基羰基、氨基或任选取代的C3-C12-杂环基;R4是C1-C6-烷基、卤代C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C6-C12-芳基氨基或磺酰氨基;R5是氢、卤素、C1-C6-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、取代的C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳氧基、C6-C12-杂芳氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚硫酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基、二-C1-C6-烷基氨基磺酰基、(任选取代的C6-C12-芳基)氨基磺酰基、氨基、取代的氨基或任选取代的C3-C12-杂环基;R6a、R6b、R6c、R6d、R6e独立地是氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C6-烷氧羰基、(卤代C1-C4-烷氧基)羰基、氰基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C4-烷氧基、任选取代的C6-C12-芳基、C1-C4-烷硫基、(卤代C1-C4-烷基)硫基、硝基、氨基、C1-C6-烷基氨基、(卤代C1-C6-烷基)氨基、二-C1-C6-烷基氨基、二-(卤代C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基羰基氨基、(卤代C1-C4-烷基)羰基氨基、C1-C6-烷基磺酰氨基、(卤代C1-C4-烷基)磺酰氨基或C6-C12-芳基磺酰氨基;或R6a、R2一起是任选取代的C1-C4-亚烷基;或R6a和R6b或R6b和R6c与它们所连接的碳原子一起形成稠合的芳基环;或R6a和R6b或R6b和R6c一起是C1-C2-亚烷基二氧基;和R7、R8、R9、R10独立地是氢、卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基,条件是,排除下列化合物和其生理上耐受的盐:a)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-2-羧酸1,1-二甲基乙酯,b)2-甲基-N-[[2′-[1-(三苯基甲基)-1H-四唑-5-基][1,1′-联苯]-4-基]甲基]-4-喹啉胺,c)2-甲基-N-[[3′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-4-喹啉胺,d)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-2-羧酸,e)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-3-羧酸1,1-二甲基乙酯,f)2-甲基-N-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-4-喹啉胺,g)4′-[[(8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-2-羧酸,h)8-甲氧基-2-甲基-N-[[2′-(1H-四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-4-喹啉胺,i)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-N-(甲基磺酰基)-[1,1′-联苯]-2-甲酰胺,j)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-2-羧酸,k)4′-[[(2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-[1,1′-联苯]-2-羧酸甲酯,l)N-[(2-甲基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,m)N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,n)N-[(2-乙基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,o)N-[(2-溴苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,p)N-[(2,6-二氯苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,q)N-[(2,6-二甲氧基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,r)N-[(2,6-二甲基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,s)N-[(2,3-二甲基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,t)N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,u)N-[(2,5-二甲基苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,v)N-[(2-氯苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,w)N-[(2-氟苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,x)N-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,y)N-[(2,6-二氟苯基)甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,z)N-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,aa)4-[[(8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉基)氨基]甲基]-3-甲基-苯酚,ab)4-[(对氯苄基)氨基]-喹哪啶,ac)N-[(1S)-1-苯乙基]-2-甲基-4-喹啉胺,ad)N-(苯基甲基)-2-甲基-4-喹啉胺,ae)4-[[1-(3,4-二甲氧基苯基)己基]氨基]-2-甲基-8-羟基喹啉,af)4-[[1-(2-己基-4,5-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-2-甲基-8-羟基喹啉,ag)4-[[1-(3,4-二甲氧基苯基)己基]氨基]-2-甲基-8-羟基喹啉,ah)4-[[1-(2-己基-4,5-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-2-甲基-4-羟基喹啉,ai)N-[1-(3,4-二甲氧基苯基)己基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺,aj)N-[1-(2-己基-4,5-二甲氧基苯基)乙基]-8-甲氧基-2-甲基-4-喹啉胺。
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