[发明专利]凝血因子抑制剂

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物，其用作凝血因子抑制剂。化合物(I)可以用于治疗血栓形成病症，或作为凝血因子的液体制剂的稳定剂，尤其是FVIIa，因子VII变体或因子VII衍生物的液体制剂的稳定剂。

主权项

1.通式(I)的化合物X¹-X²-X³-X⁴-X⁵-X⁶-X⁷-NH₂        (I)其中：X¹表示其中R¹选自低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基烷基，芳基，芳基(低级烷基)，或杂烷基；X²表示碱性氨基酸；X³表示酸性氨基酸；X⁴表示极性氨基酸或Phe或Phg；X⁵表示非极性氨基酸或Lys或Glu；X⁶表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；X⁷表示Ala，Gly，His，Arg，HomoArg，Orn，Dab，Dap，Phe，Glu，Val，Gln，Ile，Ser，Thr，Tyr，Trp，Lys(mPeg(1-10k)-CO)，或不存在；当X⁶或X⁷之一或两者都表示Lys(mPeg(1-10k)-CO)时，X²表示4-脒基-Phe，Arg，HomoArg，Orn，Lys，Dab或Dap；包括其任何和所有的立体异构形式、任何比例的两种或多种这种式I化合物的任何混合物、和其生理学允许的盐和前体药物。