[发明专利]吡嗪酮衍生物及其在治疗肺病中的用途有效
| 申请号： | 200880105141.2 | 申请日： | 2008-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN101842361A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·布拉夫;理查德·埃文斯;蒂莫西·J·卢克;皮奥特·劳伯 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/454;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的吡嗪酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本申请中所定义；它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 吡嗪酮 衍生物 及其 治疗 肺病 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药用盐：![]()
其中：R1、R1a和R2独立选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、CF3和CN；R3和R4独立选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、OH、NR8R9、CF3、CN、芳基、杂芳基和CONR10R11，其中所述(C1-C6)烷基和所述(C1-C6)烷氧基独立任选被1、2或3个基团取代，所述基团独立选自OH、(C1-C3)烷氧基、NR12R13、S(O)pR55和卤素；R5选自H、芳基、杂芳基、杂环烷基、(C3-C7)环烷基、(CR14R15)mNR16R17、S(O)pR16、SO2NR16R17、CH2R16和OR16；R6选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基、-(C3-C7)环烷基-(C1-C6)烷基、杂芳基和芳基；其中所述(C1-C6)烷基可任选被卤素或OH取代；R7选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基和芳基；或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环，该环任选还含有选自NR18、S和O的杂原子；R8和R9独立选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和(C3-C6)环烷基；或R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环，该环任选还含有选自NR19、S和O的杂原子；R14和R15选自H和(C1-C6)烷基；或R14和R15与它们所连接的碳一起形成羰基(C＝O)；R16选自H、芳基、(C3-C7)环烷基和![]()
其中所述(C3-C7)环烷基可任选被芳基取代；R17选自H、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基和(C3-C7)环烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被1、2或3个基团取代，所述基团独立选自(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)环烷基、杂环烷基、杂芳基和NR20R21；R22选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、NR29R30、杂环烷基和芳基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被1、2或3个R28基团取代；以及其中所述芳基可任选被1、2或3个基团取代，所述基团独立选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、CF3和OH；R23选自H和(C1-C6)烷基；或R22和R23与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烷基环或杂环烷基环；X为键或(CR24R25)n基团；R24和R25独立选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、杂环烷基和NR39R40；或R24和R25可与它们连接的碳原子一起形成杂环烷基环；Z为芳基环或杂芳基环，其中所述芳基环或杂芳基环被R26和R27取代；R26选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、芳基、-O-芳基、卤素、杂环烷基、-O-杂环烷基、杂芳基、-O-杂芳基、环烷基、-O-环烷基、S(O)pR34，NR34R35和CONR34R35，其中所述(C1-C6)烷基或所述(C1-C6)烷氧基可任选被1、2或3个基团取代，所述基团独立选自卤素、OH、杂环烷基或NR34R35；R27选自H、卤素和(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被1、2或3个卤素基团取代；或R26和R27当与所述芳基环或杂芳基环的相邻碳原子相连时，可一起形成亚甲二氧基；R28在每次出现时独立选自NR29R30、卤素、CH2CF3、CF3、杂环烷基、(C1-C6)烷氧基、OR36、COOR42、CONR31R32和SO2NR37R38；R29和R30独立选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、SO2R41和C(O)R41，其中所述(C1-C6)烷基可任选被OH、NR56R57或杂环烷基取代；R31和R32独立选自H、(C1-C6)烷基和(C3-C7)环烷基；或R31和R32与它们所连接的氮原子一起形成4至7元环，该环任选还含有选自NR33、S和O的杂原子；R34和R35独立选自H、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、C-杂环烷基和-C(O)O(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被OH、卤素、(C1-C6)烷氧基、NR58R59、C(O)OH和杂环烷基取代；或R34和R35与它们连接的氮一起形成4至7元环；R36选自H、(C1-C6)烷基和杂环烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被杂环烷基取代；R10、R11、R12、R13、R18、R19、R20、R21、R33、R37、R38、R39、R40、R41和R42独立选自H和(C1-C6)烷基；m为0或1；n为1或2；p在每次出现时独立选自0、1或2；环烷基为非芳族碳环，其任选与芳基稠合，其中所述环烷基环在可行的情况下任选含有至多2个双键；以及其中除非另有说明，所述环烷基可任选被1或2个独立选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、CN、CF3、卤素和NR43R44；杂环烷基为C连接的或N连接的3至9元非芳族单环或二环，其任选与芳基或杂芳基稠合，其中所述杂环烷基环含有：1或2个NR45原子，或一个N原子，或一个N原子和一个NR45，或一个N原子，一个NR45，和S(O)p或O原子，或一个N原子，和S(O)p或O原子，或一个S原子，或一个O原子；所述杂环烷基环在可行的情况下任选含有1或2个双键；以及任选在碳上被1或2个独立选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、CN、CF3、卤素、＝O、NR46R47、-C(O)NR46R47、二价取代基-OCH2CH2O-(其中末端氧原子与同一环碳原子相连)、二价取代基-CH2NHCH2-(其中末端碳原子与同一环碳原子相连)、四氢-1，1-二氧化-噻吩-3-基和芳基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被芳基、(C1-C6)烷氧基或OH取代；以及其中每个芳基可任选被以下基团取代：(C1-C6)烷氧基(其本身可任选被NR34R35取代)、(C1-C6)烷基、OH、CF3和卤素；芳基为含有6或10个碳原子的芳族环；其中，除非另有说明，所述芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、卤素、CN、CF3和NR48R49；杂芳基为5、6、9或10元芳族环，其含有1或2个N原子以及任选的NR50原子，或一个NR50原子和S或O原子，或一个S原子，或一个O原子；其中，除非另有说明，所述杂芳基可任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OH、卤素、CN、CF3和NR51R52；R45选自H、(C1-C6)烷基、-C(O)(C1-C6)烷基、-C(O)O(C1-C6)烷基和芳基，其中所述(C1-C6)烷基任选被选自以下的基团取代：(C1-C3)烷氧基、OH、卤素、杂环烷基和NR29R30；以及其中所述C(O)O(C1-C6)烷基任选被芳基取代；R50选自H、(C1-C6)烷基和-C(O)O(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被选自以下的基团取代：(C1-C3)烷氧基、OH、卤素、(C3-C6)环烷基和NR53R54；R43、R44、R46、R47、R48、R49、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57和R59各自独立选自H和(C1-C6)烷基；R58选自H和(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基可任选被选自(C1-C3)烷氧基和OH的基团取代。
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