[发明专利]作为蛋白质激酶抑制剂的杂环酰胺化合物有效
申请号: | 200880106656.4 | 申请日: | 2008-07-17 |
公开(公告)号: | CN101801958A | 公开(公告)日: | 2010-08-11 |
发明(设计)人: | P·A·P·雷迪;赵联运;P·K·塔迪康达;T·T·王;S·唐;L·E·托里斯;D·F·小考布尔;T·J·古奇;M·A·西迪奎 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/444;A61K31/497;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 谭明胜;林毅斌 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及如本文公开的式I杂环酰胺化合物: |
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搜索关键词: | 作为 蛋白质 激酶 抑制剂 杂环酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其药学可接受的盐或酯
式I其中:环A选自芳基和杂芳基,其中当各个所述的芳基和杂芳基在相邻碳原子上具有两个取代基时,所述取代基可任选与它们连接的碳原子一起形成5-至6-元芳基、杂环基、杂环烯基或杂芳基环;M是N或者N-氧化物;X、Y和Z独立地选自N、N-氧化物和C(R),条件是X、Y和Z中仅有不超过1个可以是N或N-氧化物;T是O、S或-NR4;各个R独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-NR4R5、羟基、烷氧基、-SR4、-S(=O)R4、-S(=O)2R4、-C(=O)R4、-C(=O)OR4、-C(=O)NR4R5、-C(=O)NR4S(=O)2R4、-C(=O)NR4S(=O)2R4、-C(=O)NR4S(=O)2NR4R5、-C(=O)NR4S(=O)2NR4R5、-C(=O)NR4S(=O)2NR4R5、-S(=O)2R4R5、-S(=O)R4R5、-S(=O)2NR4R5、-S(=O)2OR4、-NR4C(=O)NR4R5、-NR4C(=O)R4、-NR4C(=O)OR4、-NR4S(=O)2NR4R5、-NR4S(=O)2NR4R5C(=O)NR4R5、-NR4OR4和-NR4NR4R5;R1选自-C(=O)N(R4)芳基、-C(=O)N(R4)杂芳基、-C(=O)N(R4)杂环基、-C(=O)N(R4)杂环烯基、-N(R4)C(=O)芳基、-N(R4)C(=O)杂芳基、-N(R4)C(=O)杂环基、-N(R4)C(=O)杂环烯基、-N(R4)C(=O)N(R4)芳基、芳基、杂环基、杂环烯基和杂芳基,其中各个R1杂环基、杂环烯基和杂芳基含有至少一个氮环原子,并且其中当各个R1杂环基、杂环烯基、芳基、杂芳基,以及-C(=O)N(R4)芳基、-C(=O)N(R4)杂芳基、-C(=O)N(R4)杂环基、-C(=O)N(R4)杂环烯基、-N(R4)C(=O)芳基、-N(R4)C(=O)杂芳基、-N(R4)C(=O)杂环基和-N(R4)C(=O)杂环烯基的该“杂环基”、“杂环烯基”、“芳基”和“杂芳基”部分在相邻碳原子上具有两个取代基时,所述取代基可任选与它们连接的碳原子一起形成5-至6-元环烷基、环烯基、芳基、杂环基、杂环烯基或杂芳基环;R2是H或烷基;R3选自杂环基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-OR4、-SR4、-S(=O)R4、-S(=O)2R4和-NR4R5;各个R4和R5独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、杂环烯基、芳基和杂芳基;条件是当R1是吗啉基时,R不是任选取代的烷氧基或任选取代的-N(烷基)2。
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