[发明专利]杂环化合物和作为抗癌剂的用途

摘要

本发明公开了具有被杂芳基五员环取代的稠合双环杂芳环系统的新化合物。该化合物可以抑制各种类型癌细胞的生长，并由此可用于治疗癌症。用检测细胞生长/迁移的系统可以证明这些化合物的效果，表明它们是癌细胞生长和/或迁移的有效抑制剂。另外，表明本发明的化合物可以阻止体内肿瘤生长，并且可以减小体内肿瘤的大小。本发明还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物来治疗癌症的方法。

主权项

1.式(I)的化合物：式I其中在环中的表示环是芳香环或杂芳环；每个W¹、W²、W³和W⁴独立地是N、S、O或CR³；W⁵是S或O或CR³；A是NH，NR⁴，S，SO，SO₂，O，Se，B(硼)，NHSO₂，NR⁴SO₂，SO₂NH，SO₂NR⁴，OP(＝O)(OR⁴)，NR⁴C(O)，C(O)NR⁴；Z是Ar、任何稠合的杂环基团或CH₂Ar，其中Ar是5-10个原子的单环或双环芳香基，其任选被至多三个取代基取代，并且可以含有至多四个杂原子作为环成员，该杂原子选自N、O和S；每个R¹、R²、R³和R⁴是H，OH，NHR，NRR′，OR，SR，取代或未取代的烷基，烯基，炔基，芳基，稠合芳基，杂芳基，稠合杂环，碳环或杂环，其中每个是任选取代的，并且可以含有选自N、O和S的杂原子来代替一个碳原子，在相同或相邻原子上的两个R¹、R²、R³或R⁴可以任选连结在一起，形成3-8元环，该环可以含有至多两个选自N、O和S的杂原子作为环成员，并且其是任选被取代的；其中每个R和R′是H，烷基，烯基，炔基，芳基，或杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、芳基和杂芳基是任选被取代的，其中R和R′如果存在于相同或相邻的原子上，可以任选环化形成含有至多两个选自N、O和S的杂原子的3-8元环；当W²是S、W³是N和W⁴是CMe时，Z不是苄基；或被一个以上的Br取代的或被SO₂NRR取代的苯基；或CH₂-(2-呋喃基)；或甲氧基-取代的吡啶基；或其可药用盐。