[发明专利]用作5HT5A受体拮抗剂的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及用作5-HT_5A受体拮抗剂的以通式I表示的2-氨基喹啉衍生物、其制备、含有其的药物组合物以及其作为药物的用途，其中R¹、R²和R³如说明书中所定义。

主权项

1.式I化合物，其中R¹是-NR^a-Ar¹、-NR^bCH₂-Ar¹、-CH₂NR^b-Ar¹、-NR^cC(O)-Ar¹、-OCH₂-Ar¹、-CH₂O-Ar¹、-CH₂CH₂-Ar¹、-CH＝CH-Ar¹、-NHC(O)NH-Ar¹、-NHSO₂NH-Ar¹、-NR^cC(O)O-Ar¹、-C(O)NR^cCH₂-Ar¹、-CH₂NR^bCH₂-Ar¹、-NHC(＝N-Ar¹)-Ar¹、-NR^bCH₂CH₂CH₂-Ar¹或-NR^bCH₂CH₂O-Ar¹，R²是-Ar²、-CHR^d-Ar²或-CH₂CH₂O-Ar²，R³是氢，苯基或吡啶基，任选被一个或多个C_1-4-烷基、卤素或C_1-4-烷氧基取代，-NR^eR^f，其中R^e和R^f各自独立地是氢或-(CH₂)_m-OR^g，其中m是2至6，Ar¹和Ar²各自独立地是芳基或杂芳基，各自任选被一个或多个B取代，B是C_1-7-烷氧基，C_1-7-卤代烷氧基，羟基，卤素，C_1-7-烷基，任选被一个或多个卤素、羟基或氰基取代，-S(O)₂-C_1-7-烷基，-NRⁱRⁱⁱ，-NRⁱⁱⁱS(O)₂R^iv，-NRⁱⁱⁱC(O)R^iv，-C(O)NRⁱⁱⁱR^iv，-S(O)₂-NRⁱⁱⁱR^iv-CH₂-O-R^v，-(OCH₂CH₂)_n-OR^v，其中n是1至3，-CH₂-(OCH₂CH₂)_n-OR^v，其中n是1至3，-C(O)R^v，氰基，硝基，烯丙基，C_3-7-环烷基，5-至7-元单环杂环烷基，或两个相互处于邻位的基团B形成式-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-O-C(R^vi)₂-O-、-OCH₂CH₂O-、-OCH(R^vii)CH(R^viii)-的3-至4-元桥，R^a、R^b、R^c、R^d和R^g各自独立地是氢或C_1-7-烷基；Rⁱ、Rⁱⁱ、Rⁱⁱⁱ、R^iv和R^v各自独立地是氢或C_1-7-烷基或-(CH₂)_n-C_3-7-环烷基，其中n是0至3；R^vi、R^vii和R^viii各自独立地是氢、C_1-4-烷基或卤素；或其可药用盐。