[发明专利]噁二唑衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物：其中R¹、R²、R^a、R^b、W、Q和S具有权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

主权项

1.式(I)所示的噁二唑衍生物：其中R¹，R²表示H、Hal、CF₃、OCF₃、CN或NO₂、OH、A、OA，S是COOR³、SO₂NH₂、CON(R³)₂或Z，Q表示X(CH₂)_m、(CH₂)_mX(CH₂)_m或一个单键，X是-O-、-NR³-、-COO-或-CONR³-，W表示CH或N，R^a是Ar、Het、NA₂、NO₂，或者如果R¹或R²是Hal、或者如果Q是(CH₂)_mX(CH₂)_m时也可以是OA，R^b是A、Hal、OCF₃、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、CN、NO₂、N(R³)₂、(CH₂)_nSO₂N(R³)₂、SO₂N(R³)₂、(CH₂)_nNR³SO₂A、(CH₂)_nSO₂A、(CH₂)_nN(SO₂A)₂、NR³CON(R³)₂或NR³COA、NR³SO₂N(R³)₂，或者如果R¹或R²是Hal时也可以是CF₃、OR³，A是含1至12个碳原子的支链或直链烷基，其中一个或多个氢原子可以被Hal、OR³、COOR³、CN、N(R³)₂或Het替代，且其中一个或多个非相邻的CH₂基可以被O、NR³、CO或S和/或被-CH＝CH-或-C≡C-或含3至7个碳原子的环烯基替代，或表示含3-7个环碳原子的环烷基或环烷基烷撑基，Z是含1至12个碳原子的支链或直链烷基，其中一个或多个氢原子可以被OR³、COOR³、CON(R³)₂、CN、SO₂A、N(R³)₂或Het替代，和/或其中一个或多个非相邻的CH₂基可以被-O-、-COO-、-NR³-、-NBoc-、-CO-或-S-、-SO₂-和/或被-CH＝CH-或-C≡C-或含3至7个碳原子的环烯基替代，或表示含3-7个环碳原子的环烷基或环烷基烷撑基，Hal是F、Cl、Br或I，Ar表示一个单环或双环的饱和、不饱和或芳香族碳环，含6至14个碳原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基可以是Hal、A、OR³、N(R³)₂、NO₂、CN、COOR³、CF₃、OCF₃、CON(R³)₂、NR³COA、NR³CON(R³)₂、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、SOA或SO₂A、苯基、吡啶基、-[C(R³)₂]_n-COOR³和/或-O[C(R³)₂]_n-CON(R³)₂，使得至少有一个与连接Ar基团与分子其余部分的原子相邻的原子含有上面所述取代基其中之一，Het表示一个单环或双环的饱和、不饱和或芳香族杂环，含1至4个N，O和/或S原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基可以是Hal、A、-[C(R³)₂]_n-Ar、-[C(R³)₂]_n-环烷基、OR³、CF₃、OCF₃、N(R³)₂、NR³CON(R³)₂、NO₂、CN、-[C(R³)₂]_n-COOR³、-[C(R³)₂]_n-CON(R³)₂、NR³COA、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、SOA、苯基、吡啶基和/或SO₂A，使得至少有一个与连接Het基团与分子其余部分的原子相邻的原子含有上面所述取代基其中之一，R³是H或A，两个R³基团通过它们互相连接的原子一起可以形成一个环。n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且m是1、2、3、4、5、6、7或8，以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类及其立体异构体，包括它们的各种比例的混合物。