[发明专利]噁二唑二芳基化合物有效

专利信息
申请号: 200880110507.5 申请日: 2008-10-01
公开(公告)号: CN101815707A 公开(公告)日: 2010-08-25
发明(设计)人: C·蒙塔涅;A·夸特特罗尼;W·索尔;A·邦布伦 申请(专利权)人: 默克雪兰诺有限公司
主分类号: C07D271/06 分类号: C07D271/06;A61K31/4245;A61P37/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张宜红
地址: 瑞士科*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及通式(I)所示的化合物:其中R1、R2、Ra、Rb、Rc和W具有如权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病,如多发性硬化症。
搜索关键词: 噁二唑二 芳基化
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物:式中,R1,R2表示H、Hal、CF3、OCF3、CN或NO2,W     表示CH或N,Ra    是Ar、Het、具有3至7个原子的环烷基、A或NA2,Rb    是H、A、Hal、CF3、OCF3、OR3、CN、NO2、(CH2)nN(R3)2、OA、(CH2)nSO2N(R3)2、(CH2)nNR3SO2A、(CH2)nN(SO2A)2、NR3CON(R3)2、NR3COA或(CH2)nSO2R3,Rc    表示A、COA、CSA、COOA、CSOA、CON(R3)2或CSN(R3)2,A     表示具有1至12个碳原子的支链或直链烷基,其中一或多个氢原子,较佳地全部氢原子可被Hal,特别是F,取代,或者1至7个氢原子可被OR3、CN或N(R3)2取代,其中一或多个,优选1至7个,不相邻的基团CH2-可被O、NR3或者S和/或被基团-CH=CH-或-C≡C-取代,或者表示具有3-7个环碳原子的环烷基或环烷基亚烷基,Hal   是F、Cl、Br或I,Ar    表示单环或双环的饱和、不饱和或芳香族碳环,含6至14个碳原子,环上可以未取代的、或者被单取代、双取代或三取代,取代基是Hal、A、CH2OA、CH2N(R3)2、OR3、N(R3)2、NO2、N(SO2Me)2、CN、COOR3、CF3、OCF3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA或SO2A、苯基、吡啶基、-[C(R3)2]n-COOR3和/或-O[C(R3)2]n-CON(R3)2,Het    表示单环或双环的饱和、不饱和或芳香族杂环,含1个N和/或1至3个O和/或S原子,环上可以是未取代的、或者被单取代、双取代或三取代,取代基是Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-环烷基、CH2OA、CH2N(R3)2、OR3、CF3、OCF3、N(R3)2、N(SO2Me)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR3、-[C(R3)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA、苯基、吡啶基和/或SO2A,R3     是H或A以及n    是0、1、2、3、4、5、6、7或8,以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类及其立体异构体,包括各种比例的混合物。
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