[发明专利]用于治疗丙型肝炎的化合物无效
申请号: | 200880110862.2 | 申请日: | 2008-08-01 |
公开(公告)号: | CN101821267A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | 斯科特·W·马丁;卡尔·P·伯格斯特罗姆;罗伯特·G·金特尔斯;杨革新 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了式I化合物及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并可用于治疗被HCV感染的那些患者。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 肝炎 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或者其可药用盐:
其中R1为-CO2R5或者-CONR6R7;R2为呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、三唑基或者四唑基,并且R2被0-2个选自氧代、氨基、烷基硫基、烷基和卤代烷基的取代基以及1个选自-CO2R5、-CON(R12)2和-COR13的取代基取代;R3为氢、卤素、烷基、烯基、羟基、苄基氧基或者烷氧基;R4为环烷基;R5为氢或者烷基;R6为氢、烷基、烷基SO2-、环烷基SO2-、卤代烷基SO2-、(R9)(R10)NSO2-或者(R11)SO2-;R7为氢或者烷基;R8为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、烷基羰基、环烷基羰基、卤代烷基羰基、烷氧基羰基、烷基SO2-、环烷基SO2-、卤代烷基SO2-、氨基羰基、(烷基氨基)羰基、(二烷基氨基)羰基、苄基、苄基氧基羰基或者吡啶基;R9为氢或者烷基;R10为氢或者烷基;R11为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或者高吗啉基,并且R11被0-1个烷基取代基取代;R12为氢、烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或者(R11)烷基;R13为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基或者高吗啉基,并且R13被0-3个选自下面的取代基取代:烷基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、R11、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(R11)烷基或者-CO2R5;或者R13为![]()
或者R13为![]()
或者R13为通过一个氮与羰基相连且被0-2个R8取代基取代的[4.3.0]或者[3.3.0]二环二胺基团;或者R13为![]()
R14为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或者苄基;R15为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基或者苄基;或者NR14R15一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-(烷基)哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、高哌啶基或者高吗啉基;R16为氢或者烷基;R17为氢、烷基或者环烷基;以及X是亚甲基或者键,或者X不存在。
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