[发明专利]用作葡萄糖激酶激活剂的N-(吡唑-3-基)-苯甲酰胺衍生物无效
| 申请号： | 200880111049.7 | 申请日： | 2008-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN101821240A | 公开（公告）日： | 2010-09-01 |
| 发明（设计）人： | L·T·布格多夫;D·卡尼阿托;U·埃姆德;N·拜尔;J·格莱茨;C·查隆 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/40 | 分类号： | C07D231/40;C07D401/06;C07D409/12;C07D409/14;A61K31/4155;A61P3/04;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
式I的新型杂环化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Alk和D具有权利要求1中所述的含义，它们是葡萄糖激酶激活剂，可用于预防和/或治疗I型和II型糖尿病、肥胖症、神经病和/或肾病。 |
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| 搜索关键词： | 用作 葡萄糖 激酶 激活剂 吡唑 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐和立体异构体，包括其立体异构体全部比例的混合物，![]()
其中R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地是H、A、OA、Hal、[C(R12)2]mAr、[C(R12)2]mHet、[C(R12)2]mO[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NR10R11、NO2、CN、COOR10、CONR10R11、NR10COR11、NR10CONR10R11、NR10SOnR11、COR10、SO3H、SOnNR10R11、OAlk-NR10R11、O[C(R12)2]mCONR10R11、O-Alk-NR10COR11、O[C(R12)2]mHet、O[C(R12)2]mAr、S(O)n[C(R12)2]mHet或S(O)n[C(R12)2]mAr，R6、R7彼此独立地是H、A、[C(R12)2]mAr、[C(R12)2]mHet、[C(R12)2]mOCOA、[C(R12)2]mO[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NR10R11、CN、COOR10、CONR10R11、NR10COR11、NR10CONR10R11、NR10SOnR11、COR10、SO3H、SOnNR10NR11、O-Alk-NR10R11、O[C(R12)2]mCONR10R11、O-Alk-NR10COR11、O[C(R12)2]mHet、O[C(R12)2]mAr、S(O)n[C(R12)2]mHet或S(O)n[C(R12)2]mAr，D是Ar或Het，R10、R11彼此独立地是H、A、Ar或Het，A是具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一个或两个非相邻的CH2可被O、S、SO、SO2、NH、NA’、NAr、NHet和/或-CH＝CH-基团替代和/或此外有1-7个H原子可被OH、F、Cl、Br、＝S、＝NR12和/或＝O替代，或者，A是具有3-7个C原子的环烷基，其是未被取代的或者被＝O、F、Cl、OH、OA′、OAr′、OHet′、SOnA′、SOnAr′、SOnHet′、NH2、NHA′、NA′2、NHAr′和/或NHHet′单、二或三取代，A′是具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可被F和/或Cl替代，Alk是具有1、2、3或4个C原子的直链或支链亚烷基，Ar是苯基、萘基或联苯基，每个基团都是未被取代的或被A、Hal、[C(R12)2]mAr′、[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mR12、S(O)nR12、NH2、NHA′、NA′2、NHAr′、NHHet′、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COR12、NR12CON(R12)2、NR12SOnR12、COR12、SO3H、SOnN(R12)2、O-Alk-N(R12)2、O[C(R12)2]mCON(R12)2、O-Alk-NR12COR12、O[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mAr′、S(O)n[C(R12)2]mHet′和/或S(O)n[C(R12)2]mAr′单、二、三、四或五取代，Het是具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香族单环或二环杂环，其可被Hal、A、[C(R12)2]mAr′、[C(R12)2]mHet′、O[C(R12)2]mAr′、O [C(R12)2]mHet′、[C(R12)2]m环烷基、[C(R12)2]mOR12、[C(R12)2]mN(R12)2、NO2、CN、[C(R12)2]mCOOR12、O[C(R12)2]mCOOR12、[C(R12)2]mCON(R12)2、[C(R12)2]mCONR12N(R12)2、O[C(R12)2]mCON(R12)2、O[C(R12)2]mCONR12N(R12)2、[C(R12)2]mNR12COA、NR12CON(R12)2、[C(R12)2]mNR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)mA、＝S、＝NR2和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，Ar′是苯基、萘基或联苯基，每个基团都是未被取代的或被Hal、A、OR12、N(R12)2、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COA、NR12CON(R12)2、NR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)nA、[C(R12)2]mCOOR12和/或O[C(R12)2]mCOOR12单、二或三取代，Het′是具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香族单环或二环杂环，其可被Hal、A、OR12、N(R12)2、NO2、CN、COOR12、CON(R12)2、NR12COA、NR12SO2A、COR12、SO2N(R12)2、S(O)nA、＝S、＝NR2和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，R12是H或具有1、2、3、4、5或6个C原子的直链或支链烷基，或者是具有3-7个C原子的未被取代的或被＝O单取代的环烷基，Hal是F、Cl、Br或I，m是0、1、2、3或4，n是0、1或2。
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