[发明专利]用于治疗病毒感染的含氮的二环化学实体无效

专利信息
申请号: 200880111116.5 申请日: 2008-08-08
公开(公告)号: CN101842098A 公开(公告)日: 2010-09-22
发明(设计)人: F·U·施米茨;V·W·-F·台;R·赖;C·D·罗伯茨;A·D·M·阿巴迪;S·巴斯卡兰;I·斯罗博多夫;J·蒙;M·L·奈策尔 申请(专利权)人: 基因实验室技术有限公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437;A61P31/12;C07D471/04;C07D487/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;黄可峻
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 提供了一些选自式(I)化合物的化学实体,药物组合物,和治疗病毒黄病毒科的成员如hepacivirus(丙型肝炎或HCV)的方法。
搜索关键词: 用于 治疗 病毒感染 环化 实体
【主权项】:
1.至少一种化学实体,其选自式1的化合物:式1和其药用可接受的盐,其中W1选自CR1和NR1;W3选自CR3和NR3;W4选自CR4和N;W6选自CR6和N;W8选自C和N;W9选自C和N;R1不存在或选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R2选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14-NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R3不存在或选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R4选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14-NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R5选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R6选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14  -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12R7选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R10和R11独立地选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的烷氧基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基,或R10和R11与任何居间原子一起形成选自任选被取代的杂环烷基和任选被取代的杂芳基的环系统;R12选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R13选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R14选自任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R15选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;和R16选自任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;条件是如果W1是NR1和W3是NR3,那么R3不存在;如果W3是NR3和W1是NR1,那么R1不存在;W1、W3、W8和W9中的至少一个是N;W1、W3、W4、W6、W8和W9中不多于4个是N;和如果W1是N,W4是N,和W6是CR6,那么W8不是N;并且进一步条件是式1的化合物不是(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(3,4-二甲氧基苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮;(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(2,5-二甲基苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮;或(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(3,4-二氯苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮。
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