[发明专利]用于治疗纤维变性的哌啶基氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物

摘要

本发明提供通过给予5-HT调节剂(例如5-HT2B调节剂)治疗或预防受试者纤维变性的方法。在具体实施方案中，5-HT调节剂是哌啶基氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶类化合物。

主权项

1.治疗或预防受试者器官纤维变性的方法，该方法包括将治疗有效量的式I的化合物，包括其药用可接受的盐、溶剂合物和/或酯，给予有此需要的受试者，其中式I表示如下：其中R₁和R₂独立地表示氢、低级烷基、C₁-C₆环烷基或环杂烷基、卤素、卤素取代的烷基、-COOH、-CN、-NH₂、-NO₂、-OH、被取代的或未被取代的芳基或杂芳基、R₇、-COOR₇、-CONHR₇、-CON(R₇)₂、-OR₇、-NHR₇、-N(R₇)₂、-R₉-烷氧基、-R₉-卤代烷基或-R₉-卤代烷氧基；或者R₁和R₂与它们所键合的碳原子一同形成被取代的或未被取代的C₄-C₇环烷基或环杂烷基；其中所述C₄-C₇环杂烷基包含至少一个O、N或S，并且所述被取代的C₄-C₇环烷基或环杂烷基包含至少一个取代基，该取代基选自卤素、-COOH、-CN、-NH₂、-NO₂、-OH、低级烷基、被取代的低级烷基、被取代的或未被取代的C₁-C₆环烷基或环杂烷基、被取代的或未被取代的芳基或杂芳基、R₇、-COOR₇、-CONHR₇、-CON(R₇)₂、-OR₇、-NHR₇、-N(R₇)₂、-R₉-烷氧基、-R₉-卤代烷基和-R₉-卤代烷氧基；R₃是H、卤素、-CN、-NH₂、低级烷基、R₇、-OR₇、-NHR₇、-N(R₇)₂或被取代的或未被取代的芳基或杂芳基；R₄是H、R₇或被取代的或未被取代的芳基或杂芳基；Q是R₅和R₆独立地表示氢、卤素、-COOH、-CN、-NH₂、-NO₂、-OH、低级烷基、被取代的低级烷基、被取代的或未被取代的芳基或杂芳基、R₇、-COOR₇、-CONHR₇、-CON(R₇)₂、-OR₇、-NHR₇、-N(R₇)₂、-R₉-烷氧基、-R₉-卤代烷基或-R₉-卤代烷氧基；或者R₅、R₆和A与它们所键合的碳一同形成被取代的或未被取代的不饱和5元或6元碳环或被取代的或未被取代的饱和5元、6元或7元碳环，其中所述碳环可以是稠合的联芳环或包括至少一个选自由O、N、S和P组成的组的杂原子的杂碳环；并且所述被取代的环包含至少一个卤素、-COOH、-CN、-NH₂、-NO₂、-OH、低级烷基、被取代的低级烷基、被取代的或未被取代的芳基或杂芳基、R₇、-COOR₇、-CONHR₇、-CON(R₇)₂、-OR₇、-NHR₇、-N(R₇)₂、-R₉-烷氧基、-R₉-卤代烷基或-R₉-卤代烷氧基；或R₅、R₆和A与它们所键合的碳一同形成芳环，该环任选在相邻碳原子上被取代以与5元或6元不饱和或饱和的环形成双环；R₇每次出现独立地表示被取代的或未被取代的C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基或C₃-C₆环杂烷基；R₈是氢、卤素、CN或被取代的或未被取代的低级烷基；R₉每次出现独立地表示被取代的或未被取代的C₁-C₆亚烷基或C₃-C₆亚环烷基或C₃-C₆亚环杂烷基；A是氢或C₁-C₆烷基；n是0、1、2、3、4或5；并且＊表示连接的点。