[发明专利]抗炎化合物及其应用有效
申请号: | 200880111434.1 | 申请日: | 2008-08-11 |
公开(公告)号: | CN101820755A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | 巴赛尔·雷盖斯 | 申请(专利权)人: | 巴赛尔·雷盖斯 |
主分类号: | A01N37/10 | 分类号: | A01N37/10;A61K31/19 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青;张静 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了以下通式(I)所示化合物,其活性涉及治疗炎症相关疾病,例如癌症、神经变性和心血管疾病。还公开了药物组合物和用法。式(I) | ||
搜索关键词: | 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式I所示化合物或其对映体、非对映体、外消旋化合物、互变体,或其前药、盐、水合物或酯;
式(I)式中A是任选取代的脂族、脂环族、芳基、芳烷基、杂脂族、杂环或杂芳族基团,X1选自:-O-、-S-和-NH-;式中B是任选取代的脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基或杂芳族基团,其中B任选被一个或多个X2取代,X2独立选自下组:氢、卤素、羟基、烃氧基、-CN;任选取代的脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基、杂芳族部分;-ORR、-S(=O)nRd、-NRbRc、-C(=O)Ra和-C(=O)ORa;其中n是0-2,对于各种情况,Ra独立选自下组:氢和任选取代的脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基或杂芳族部分;对于各种情况,Rb和Rc独立选自下组:氢;羟基;SO2Rd;和脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基、杂芳族或酰基部分;对于各种情况,Rd独立选自下组:氢;-N(Re)2;脂族、芳基和杂芳基;对于各种情况,Re独立为氢或脂族;和RR是任选取代的脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基、杂芳族或酰基部分;和其中D是羟基;卤化物;甲苯磺酸酯;磷酸酯,-OSO2NRxRy,其中Rx和Ry独立为氢、或脂族、脂环族、杂脂族、杂环、芳基、芳烷基、杂芳族或酰基部分;-O-C6H4OC(=O)CH3;烃氧基部分;或酰基部分,前提是如果B是
或
其中Rh是芳基、芳烷基、烷基、烯基或炔基,则D是磷酸酯(-O-P(O)(ORf)2)或亚磷酸酯(-O-P(ORg)2),其中Rf和Rg各自独立为H、烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基,其进而可被取代或是未取代的。
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