[发明专利]6-芳基/杂烷氧基苯并噻唑和苯并咪唑的衍生物、其制备方法、其作为药物的应用、药物组合物和尤其作为CMET抑制剂的新用途

摘要

本发明涉及式(I)产物：其中R代表氢原子、卤素原子或烷基，A代表NH或S；R5代表氢原子或任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基；R6代表任选地被取代的芳基或杂芳基；W代表氢原子或基团COR7，其中R7代表：任选地被取代的环烷基或烷基，任选地被取代的烷氧基或基团NR1R2，其中R1和R2中一个代表氢原子或烷基，和R1和R2中另一个代表任选地被取代的环烷基或烷基，或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成任选地被取代的环状基团，该环状基团任选地包含一个或多个O、S、N和NH；这些产物呈所有异构体形式和盐，作为药物，尤其作为CMET的抑制剂用于治疗癌症。

主权项

1.式(I)产物：其中R代表氢原子、卤素原子或烷基，A代表NH或S；R5代表氢原子或任选地被一个或多个卤素原子取代的烷基；R6代表芳基或杂芳基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、羟基、烷氧基、NR3R4和烷基、苯基和苯烷基，该后面三个基团本身任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、烷基、烷氧基、NH2、NHalk和N(alk)2；W代表氢原子或基团COR7，其中R7代表：-环烷基或烷基，其任选地被以下基团取代：烷氧基、羟基、苯基、杂芳基、NR3R4、CONR3R4或杂环烷基，它们本身任选地如下面所指出地被取代；-烷氧基，其任选地被以下基团取代：羟基、烷氧基、苯基、杂芳基，NR3R4、CONR3R4或杂环烷基，它们本身任选地如下面所指出地被取代；-或基团NR1R2，其中R1和R2使得：R1和R2中一个代表氢原子或烷基，和R1和R2中另一个代表氢原子、环烷基或烷基，该环烷基或烷基任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、烷氧基、苯烷氧基、环烷基烷氧基和任选地如下面所指出地被取代的杂芳基、杂环烷基、NR3R4、CONR3R4和苯基；或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成环状基团，该环状基团任选地包含一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，在此包括它可能包含的NH，任选地如下面所指出地被取代；其中NR3R4，R3和R4在任何情况下，相同或不同的，使得R3和R4中一个代表氢原子或烷基，和R3和R4中另一个代表氢原子、环烷基、CO2Alk或烷基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、烷氧基、NH2、NHalk、N(alk)2和任选地被一个或多个选自以下的基团取代的杂芳基、杂环烷基和苯基：卤素原子和羟基、烷基和烷氧基；或者R3和R4与跟它们连接的氮原子一起形成环状基团，该环状基团任选地包含一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子，该基团，在此包括它可能包含的NH，任选地如下面所指出地被取代；上面定义的杂环烷基、杂芳基、芳基和苯基以及R1和R2或者R3和R4与跟它们连接的氮原子一起可形成的环状基团，任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、羟基、氧代、烷氧基、NH2、NHalk、N(alk)2、游离或酯化的羧基和烷基、环烷基、杂环烷基、苯基、杂芳基、(杂环烷基)烷基、(苯基)烷基、(杂芳基)烷基、-CO-杂环烷基、-CO-苯基、-CO-杂芳基、-S-杂环烷基、-S-芳基、-S-杂芳基、-O-杂环烷基、-O-芳基和-O-杂芳基，其中在这些后面的基团中，所述杂环烷基、苯基和杂芳基本身任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、氧代、包含1-4个碳原子的烷基和烷氧基、NH2、NHalk和N(alk)2；理解的是：-R6携带至少一个卤素原子；-当R6代表杂芳基和R5代表氢时，那么R6代表的杂芳基是单环的-R7不代表甲氧基所述式(I)产物为所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，以及所述式(I)产物与无机和有机酸或与无机和有机碱的加成盐。