[发明专利]用于治疗病毒感染的2,3-取代的氮杂吲哚衍生物无效
申请号: | 200880113532.9 | 申请日: | 2008-08-27 |
公开(公告)号: | CN101842374A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | G·N·亚倪尔库马;S·B·罗森布朗;S·凡卡兰翠曼;F·G·杰洛治;J·A·克斯洛斯基 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;李炳爱 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及2,3-取代的氮杂吲哚衍生物,包含至少一种2,3-取代的氮杂吲哚衍生物的组合物,和使用该2,3-取代的氮杂吲哚衍生物用于治疗或防止患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 取代 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物:
或其药物可接受盐,溶剂合物,酯或前药,其中:Z1是-N-,-N(O)-或-C(R4)-;Z2是-N-,-N(O)-或-C(R5)-:Z3是-N-,-N(O)-或-C(R6)-;Z4是-N-,-N(O)-或-C(R7)-,使得Z1,Z2Z3和Z4中的至少一个是-N-或-N(O)-;R1是键,-[C(R12)2]r-,-[C(R12)2]r-O-[C(R12)2]q-,-[C(R12)2]r-N(R9)-[C(R12)2]q-,-[C(R12)2]q-CH=CH-[C(R12)2]q-,-[C(R12)2]q-C≡C-[C(R12)2]q-,或-[C(R12)2]q-SO2-[C(R12)2]q-;R2是-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SOR11,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2R11,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)SO2N(R11)2,
R3是:
R4,R5,R6和R7分别独立地是H,烷基,链烯基,炔基,芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,-[C(R12)2]q-卤代烷基,-[C(R12)2]q-羟基烷基,卤基,羟基,-OR9,-CN,-[C(R12)2]q-C(O)R8,-[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-OR9,-[C(R12)2]q-N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHC(O)R8,-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHSO2R11,-[C(R12)2]q-S(O)pR11,-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2;每次出现的R8独立地是H,烷基,链烯基,炔基,-[C(R12)2]q-芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,卤代烷基或羟基烷基;每次出现的R9独立地是H,烷基,链烯基,炔基,-[C(R12)2]q-芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,卤代烷基或羟基烷基;R10是H,环烷基,环链烯基,杂环烷基,杂环链烯基,芳基,杂芳基,其中环烷基,环链烯基,杂环烷基,杂环链烯基,芳基或杂芳基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代,所述取代基分别独立地选自H,烷基,链烯基,炔基,芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,-[C(R12)2]q-卤代烷基,-[C(R12)2]q-羟基烷基,卤基,羟基,-OR9,-CN,-[C(R12)2]q-C(O)R8,-[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-OR9,-[C(R12)2]q-N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHC(O)R8,-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHSO2R11,-[C(R12)2]q-S(O)pR11,-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2,使得当R1是键时,R10不是H;每次出现的R11独立地是烷基,芳基,环烷基,环链烯基,杂环烷基,杂环链烯基,杂芳基,卤代烷基,羟基或羟基烷基,其中环烷基,环链烯基,杂环烷基,杂环链烯基,芳基或杂芳基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代,所述取代基分别独立地选自H,烷基,链烯基,炔基,芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,-[C(R12)2]q-卤代烷基,-[C(R12)2]q-羟基烷基,卤基,羟基,-OR9,-CN,-[C(R12)2]q-C(O)R8,-[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-OR9,-[C(R12)2]q-N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHC(O)R8,-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHSO2烷基,-[C(R12)2]q-NHSO2环烷基,-[C(R12)2]q-NHSO2芳基,-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2;每次出现的R12独立地是H,卤基,-N(R9)2,-OR9,烷基,环烷基,环链烯基,杂环烷基或杂环链烯基,其中环烷基,环链烯基,杂环烷基或杂环链烯基基团可视需要和独立地被最高4个取代基取代,所述取代基分别独立地选自烷基,卤基,卤代烷基,羟基烷基,羟基,-CN,-C(O)烷基,-C(O)O烷基,-C(O)NH烷基,-C(O)N(烷基)2,-O-烷基,-NH2,-NH(烷基),-N(烷基)2,-NHC(O)烷基,-NHSO2烷基,-SO2烷基或-SO2NH-烷基,或两个R12基团与它们所连接的碳原子一起结合形成环烷基,杂环烷基或C=O基团;每次出现的R20独立地是烷基,芳基,环烷基,杂环烷基或杂芳基,或R20基团和它们所连接的碳原子结合形成环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团,其中环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团可被最高4个基团取代,所述基团分别独立地选自烷基,链烯基,炔基,卤基,羟基,-OR9,-CN,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-卤代烷基,-[C(R12)2]q-羟基烷基,-[C(R12)2]q-C(O)R8,-[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-OR9,-[C(R12)2]q-N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHC(O)R8,-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHSO2R11,-[C(R12)2]q-S(O)pR11,-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2和-SO2N(R9)C(O)N(R9)2;每次出现的R30独立地是H,烷基,链烯基,炔基,芳基,-[C(R12)2]q-环烷基,-[C(R12)2]q-环链烯基,-[C(R12)2]q-杂环烷基,-[C(R12)2]q-杂环链烯基,-[C(R12)2]q-杂芳基,-[C(R12)2]q-卤代烷基,-[C(R12)2]q-羟基烷基,卤基,羟基,-OR9,-CN,-[C(R12)2]q-C(O)R8,-[C(R12)2]q-C(O)OR9,-[C(R12)2]q-C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-OR9,-[C(R12)2]q-N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHC(O)R8,-[C(R12)2]q-NR8C(O)N(R9)2,-[C(R12)2]q-NHSO2R11,-[C(R12)2]q-S(O)pR11,-[C(R12)2]q-SO2N(R9)2或-SO2N(R9)C(O)N(R9)2,或两个相邻R30基团与它们所连接的碳原子一起结合形成选自芳基,环烷基,杂芳基和杂环烷基的-3-至7-元环;每次出现的p独立地是0,1或2;每次出现的q独立地是0至4的整数;和每次出现的r独立地是1至4的整数。
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