[发明专利]新颖嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及新颖嘧啶衍生物，其制备，及其作为药物活性化合物的用途。所述化合物特别是用作免疫调节剂。式(I)，其中A代表式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、或式(IX)

主权项

1.一种式(I)化合物式(I)其中A表示其中星号表示经连接至式(I)嘧啶基团的键；R¹表示C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷胺基、N-C_1-4-烷基-N-C_1-3-烷胺基、C_3-5-环烷胺基、C_3-5-环烷基甲胺基、四氢吡咯或哌啶；R²表示C_1-2-烷基或C_3-4-烷基；R³表示氢、C_1-4-烷基或C_1-3-烷氧基；R⁴表示氢、C_1-4-烷基或C_1-3-烷氧基；R⁵表示2，3-二羟基丙基、二-(羟基-C_1-4-烷基)-C_1-4-烷基、-CH₂-(CH₂)_k-NHSO₂R⁵³、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁵³、-CH₂-(CH₂)_k-NHCOR⁵⁴、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴、-CH₂-(CH₂)_n-CONR⁵¹R⁵²、1-(3-羧基-吖丁啶基)-2-乙酰基、1-(2-羧基-四氢吡咯基)-2-乙酰基、1-(3-羧基-四氢吡咯基)-2-乙酰基、1-(3-羧基-吖丁啶基)-3-丙酰基、1-(2-羧基-四氢吡咯基)-3-丙酰基、1-(3-羧基-四氢吡咯基)-3-丙酰基、-(CH₂)_nCH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵²、羟基-C_2-5-烷氧基、二-(羟基-C_1-4-烷基)-C_1-4-烷氧基、2，3-二羟基-丙氧基、2-羟基-3-甲氧基-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NR⁵¹R⁵²、2-[(吖丁啶-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吖丁啶-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(四氢吡咯-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(四氢吡咯-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵²、3-[(吖丁啶-3-羧酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(吖丁啶-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(四氢吡咯-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(四氢吡咯-3-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(四氢吡咯-2-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(四氢吡咯-2-羧酸C_1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、-OCH₂-(CH₂)_m-NHSO₂R⁵³-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHSO₂R⁵³、-OCH₂-(CH₂)_m-NHCOR⁵⁴或-OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴；R⁵¹表示氢、C_1-3-烷基、2-羟乙基、2-羟基-1-羟甲基-乙基、2，3-二羟基丙基、羧甲基、(C_1-5-烷基羧基)甲基、2-羧乙基、2-(C_1-5-烷基羧基)乙基或2-胺基乙基；R⁵²表示氢、甲基或乙基；R⁵³表示C_1-3-烷基、甲胺基、乙胺基或二甲胺基；R⁵⁴表示羟基-C_1-2-烷基或R⁵⁵R⁵⁶N-C_1-2-烷基；R⁵⁵与R⁵⁶独立表示氢或甲基；k表示整数1，2或3；m表示整数1或2；n表示0，1或2；且R⁶表示氢、C_1-4-烷基或卤素；或该种化合物的盐。