[发明专利]精氨酸取代的新型合成肽及其应用有效

专利信息
申请号: 200880114504.9 申请日: 2008-11-10
公开(公告)号: CN101878226A 公开(公告)日: 2010-11-03
发明(设计)人: 马特斯贝-巴尔策;G·多尔芬 申请(专利权)人: 瑞典外科药物公司
主分类号: C07K14/79 分类号: C07K14/79;A61K38/40
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 周建秋;王凤桐
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及根据人体乳铁蛋白序列设计的精氨酸取代的新肽及其应用,尤其是用于治疗和/或预防感染、炎症、肿瘤、疼痛、创伤和/或伤痕的肽。
搜索关键词: 精氨酸 取代 新型 合成 及其 应用
【主权项】:
一种如式(1)所示的肽:R1-Phe-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-Lys-Val-Arg-X8-R2                                        |α                                        R3    式(1)其中,氨基酸X1是Gln或Ala,氨基酸X2是Trp或Leu,氨基酸X3是Gln、Ala、Orn、Nle或Lys,氨基酸X4是Arg、Ala或Lys,氨基酸X5是Asn、Ala、Orn或Nle,氨基酸X6是Met、Ala或Leu,氨基酸X7是Arg、Ala或Lys,氨基酸X8是Gly、Lys、Glu或Asp;当X8是Gly时,则R3是Ser-(Arg)n-X9且键α是Gly的羧基与Ser的氨基之间的肽键;当X8是Lys时,则R3是X9-(Arg)n-Ser且键α是Lys的ε-氨基与Ser的羧基之间的酰胺键;和当X8是Glu或Asp时,则R3是Ser-(Arg)n-X9且键α是Glu的γ-羧基或Asp的β-羧基与Ser的氨基之间的酰胺键;氨基酸X9位无氨基酸或者是Gly;且n是1-10的整数,优选2-6的整数,优选4-6的整数,或更优选3-4的整数;R1位无氨基酸、或者是Cys、或者是选自SEQ ID NO:3所示的肽及其切除了N末端的片段的肽中的肽序列,所述肽序列包括:Gly-Arg-Arg-Arg-Arg-Ser-Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,    Arg-Arg-Arg-Arg-Ser-Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,        Arg-Arg-Arg-Ser-Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,            Arg-Arg-Ser-Val-G ln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                Arg-Ser-Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                    Ser-Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                        Val-Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                            Gln-Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,Trp-Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,    Cys-Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,        Ala-Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,            Val-Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                Ser-Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                    Gln-Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                        Pro-Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                            Glu-Ala-Thr-Lys-Cys,                                Ala-Thr-Lys-Cys,                                    Thr-Lys-Cys,                                            和                                        Lys-Cys,R2位无氨基酸,或者是Pro,或者是选自SEQ ID NO:4所示的肽及其切除了C末端的片段的肽中的肽序列,所述肽序列包括:Pro-Pro-Val-Ser-Cys-Ile-Lys-Arg,Pro-Pro-Val-Ser-Cys-Ile-Lys,Pro-Pro-Val-Ser-Cys-Ile,Pro-Pro-Val-Ser-Cys,Pro-Pro-Val-Ser,Pro-Pro-Val,andPro-Pro,。
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