[发明专利]新型多螺环化合物、其在治疗疟疾或弓形体病中的应用以及其制备方法

摘要

本发明涉及新型多螺环化合物，其在牵涉属于顶复门的寄生虫的病理学状态的治疗中使用；以及其制备方法。

主权项

1.至少一种下述式(I)的多螺环化合物或其生理学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗牵涉属于顶复门的寄生虫的病理学状态：其中：-R₁表示氢，并且R₂表示-CH₂COX-R’基团，其中X＝N、O、C；当X＝O时，R’表示具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基，或者具有3至8个碳原子的环烷基；当X＝CH₂时，R’表示氢，具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基，或者具有3至8个碳原子的环烷基；当X＝N时，N可以被R’单取代或者被R’和R”双取代，所述R’和R”相互独立地表示氢，或者具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基，或者具有3至8个碳原子的环烷基；R₉表示：●OH基团，●O-烯丙基基团、O-苄基基团、O-CO-烷基基团、O-COCH₂CO-烷基基团、或O-CO-包含3至8个碳原子的环烷基基团，其中所述烷基残基是具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的，或者，-R₁和R₂一起表示G-1基团：R₁₂和R₁₃相互独立地表示氢，具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，具有3至8个碳原子的环烷基基团，O-具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，O-具有3至8个碳原子的环烷基基团，卤素原子例如氯、氟、溴和碘；R₉表示：●OH基团，●具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，具有3至8个碳原子的环烷基基团，●S(O)-R”基团，其中R”为具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，或者具有3至8个碳原子的环烷基基团，●O-烷基基团、O-CO-烷基基团、O-COCH₂CO-烷基基团、O-具有3至8个碳原子的环烷基基团、O-CH₂-CH₂-N(CH₃)₂基团、O-CH₂-CCH基团，其中所述烷基残基是具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的，●基团，其中R’”为具有1至20个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基，●N(R”)(R’”)基团，其中R”和R’”如上所定义，并且，无论R₁和R₂是什么：-R₃、R₄、R₅、R₆相互独立地表示氢，具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，具有3至8个碳原子的环烷基基团，O-具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，O-具有3至8个碳原子的环烷基基团，卤素原子例如氯、氟、溴和碘；-R₇和R₈相互独立地表示氢，具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，具有3至8个碳原子的环烷基基团，O-具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，O-具有3至8个碳原子的环烷基基团，NH-具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，NH-具有3至8个碳原子的环烷基基团，NHCO-R基团，其中R可以是具有1至6个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的烷基基团，具有3至8个碳原子的环烷基基团，-R₁₀和R₁₁相互独立地表示氢、羟基基团、O-烷基基团、O-具有3至8个碳原子的环烷基基团、叔胺，其中所述烷基残基是具有1至8个碳原子的、线性或支化的、饱和或不饱和的。