[发明专利]用于治疗例如高血脂或动脉硬化疾病的作为CETP抑制剂的1，2-二取代的-4-苄基氨基-吡咯烷衍生物

摘要

本发明提供了式(I)化合物，在式(I)中，变量R1、R2、R3、R4、R6、R7如本文所定义，其中所述化合物为CETP抑制剂，因此可以用于治疗由CETP介导或对CETP的抑制有响应的病症或疾病。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R1为环烷基、杂环基、芳基、烷基-O-C(O)-、烷酰基或烷基，其中每一个环烷基、杂环基或芳基任选被1-3个选自下列的取代基取代：烷基、芳基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-或杂环基，其中每一个烷酰基、烷基-O-C(O)-、烷基、烷氧基或杂环基另外任选被1-3个选自下列的取代基取代：羟基、烷基、卤素、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-或杂环基；R2为烷基、环烷基或环烷基-烷基-，其中每一个烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：烷基、烷氧基或卤素；R3为R8-O-C(O)-、(R8)(R9)N-C(O)-、R8-C(O)-、芳基、杂环基或杂芳基，其中R8和R9独立为氢、烷基、-C(O)O-烷基、烷基-O(O)C-烷基-、氨基-(O)C-烷基-、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-烷基-、杂芳基-烷基-、杂环基-烷基-或环烷基-烷基-，其中每一个烷基、环烷基、芳基、芳基-烷基-或环烷基-烷基-任选被1-3个选自下列的取代基取代：烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-卤代烷基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、亚胺甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-和杂环基，R8和R9可以一起结合形成5或6-元杂环基或杂芳基，它可以被选自下列的取代基取代：烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-卤代烷基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、亚胺甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-和杂环基；R4为氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-或杂芳基-烷基-，其中每一个烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-或杂芳基-烷基-任选被1-3个选自下列的取代基取代：烷基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、亚胺甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、单-或二-取代的(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H₂N-SO₂-、杂环基；R6和R7独立为氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、二烷基氨基或烷氧基、卤代烷氧基；或者R6为芳基、杂芳基或烷基-S(O)₂-，其中每一个芳基或杂芳基任选被1-3个选自下列的取代基取代：烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫羟、氰基、HSO₃-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、亚胺甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO₂-、氨基、H₂N-SO₂-杂环基；其可药用盐、光学异构体或光学异构体的混合物。