[发明专利]2-氮杂金刚烷类的制造方法

摘要

本发明提供简便且高收率地获得2-氮杂金刚烷类的制造方法。该制造方法是使以下式(2)表示的化合物在酸的存在下环化来制造以式(1)表示的2-氮杂金刚烷类的方法。

主权项

1.一种以下式(1)：表示的2-氮杂金刚烷类的制造方法，其特征在于，使以下式(2)：表示的化合物在酸的存在下环化；式中，-X-R²表示-C(＝O)-R²、-C(＝O)-O-R²或-SO₂-R²，R²表示氢原子、可被R^a取代的C_1-12烷基、可被R^a取代的C_1-12环烷基、C_2-12卤代烷基、可被R^a取代的苄基或可被R^a取代的芳基；R¹表示选自氢原子、卤素原子、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、甲酰基、羧基、磺基、C_1-12烷基、C_3-12环烷基、(C_1-12烷基)氧基、(C_3-12环烷基)氧基、(C_1-12烷基)硫基、(C_3-12环烷基)硫基、(C_1-12烷基)氨基、(C_3-12环烷基)氨基、二(C_1-6烷基)氨基、二(C_3-6环烷基)氨基、(C_1-12烷基)羰基、C_3-12环烷基羰基、(C_1-12烷基)氧基羰基、(C_3-12环烷基)氧基羰基、(C_1-12烷基)硫基羰基、(C_3-12环烷基)硫基羰基、(C_1-12烷基)氨基羰基、(C_3-12环烷基)氨基羰基、二(C_1-6烷基)氨基羰基、二(C_3-6环烷基)氨基羰基、(C_1-12烷基)羰基氧基、(C_3-12环烷基)羰基氧基、(C_1-12烷基)羰基硫基、(C_3-12环烷基)羰基硫基、(C_1-12烷基)羰基氨基、(C_3-12环烷基)羰基氨基、二{(C_1-12烷基)羰基}氨基、二{(C_3-12环烷基)羰基}氨基、C_1-6卤代烷基、C_3-6卤代环烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烯基、C_2-6卤代链烯基、C_3-6卤代环烯基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基、可被R^a取代的苄基、可被R^a取代的苄基氧基、可被R^a取代的苄基硫基、可被R^a取代的苄基氨基、可被R^a取代的二苄基氨基、可被R^a取代的苄基羰基、可被R^a取代的苄基氧基羰基、可被R^a取代的苄基硫基羰基、可被R^a取代的苄基氨基羰基、可被R^a取代的二苄基氨基羰基、可被R^a取代的苄基羰基氧基、可被R^a取代的苄基羰基硫基、可被R^a取代的苄基羰基氨基、可被R^a取代的二(苄基羰基)氨基、可被R^a取代的芳基、可被R^a取代的芳基氧基、可被R^a取代的芳基硫基、可被R^a取代的芳基氨基、可被R^a取代的二芳基氨基、可被R^a取代的芳基羰基、可被R^a取代的芳基氧基羰基、可被R^a取代的芳基硫基羰基、可被R^a取代的芳基氨基羰基、可被R^a取代的二芳基氨基羰基、可被R^a取代的芳基羰基氧基、可被R^a取代的芳基羰基硫基、可被R^a取代的芳基羰基氨基和可被R^a取代的二(芳基羰基)氨基的1个以上的取代基，取代基个数为2个以上时，各取代基可以相同或不同；R^a表示选自卤素原子、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-6环烷基、(C_1-6烷基)氧基、(C_1-6烷基)氧基(C_1-6烷基)、(C_1-6烷基)亚磺酰基(C_1-6烷基)、C_1-6卤代烷氧基、(C_1-6烷基)亚磺酰基、(C_1-6烷基)亚硫酰基、(C_1-6烷基)磺酰基、(C_1-6卤代烷基)亚磺酰基、(C_1-6卤代烷基)亚硫酰基、(C_1-6卤代烷基)磺酰基、C_2-6链烯基、C_2-6卤代链烯基、(C_2-6链烯基)氧基、(C_2-6卤代链烯基)氧基、(C_2-6链烯基)亚磺酰基、(C_2-6链烯基)亚硫酰基、(C_2-6链烯基)磺酰基、(C_2-6卤代链烯基)亚磺酰基、(C_2-6卤代链烯基)亚硫酰基、(C_2-6卤代链烯基)磺酰基、C_2-6炔基、C_2-6卤代炔基、(C_2-6炔基)氧基、(C_2-6卤代炔基)氧基、(C_2-6炔基)亚磺酰基、(C_2-6卤代炔基)亚硫酰基、(C_2-6炔基)磺酰基、(C_2-6卤代炔基)苯基、(C_2-6卤代炔基)亚硫酰基、(C_2-6卤代炔基)磺酰基、NO₂、CN、甲酰基、OH、SH、NH₂、SCN、(C_1-6烷基)氧基羰基、(C_1-6烷基)羰基、(C_1-6卤代烷基)羰基、(C_1-6烷基)羰基氧基、苯基、(C_1-6烷基)氨基和二(C_1-6烷基)氨基的1～5个取代基，2个以上时，各取代基可以相同或不同。