[发明专利]6-、7-或8-取代的喹唑啉酮衍生物、含有它的组合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200880117819.9 申请日: 2008-09-25
公开(公告)号: CN101952272A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: 乔治·W·穆勒;汉华·曼 申请(专利权)人: 细胞基因公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/45;A61K31/517
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了喹唑啉酮化合物和其可药用盐、溶剂化物、包合物、立体异构体和前药。还公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。
搜索关键词: 取代 喹唑啉酮 衍生物 含有 组合 及其 使用方法
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其可药用盐、溶剂化物或立体异构体,其中:R1是氢;每个R2、R3和R4独立地是:氢;卤素;-(CH2)nOH;(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;或-(CH2)nNHRa,其中Ra是:氢;(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;-(CH2)n-(6至10元芳基);-C(O)-(CH2)n-(6至10元芳基)或-C(O)-(CH2)n-(6至10元杂芳基),其中所述芳基或杂芳基任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;-SCF3;(C1-C6)烷基,所述烷基本身任选用一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,所述烷氧基本身任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(C1-C8)烷基,其中所述烷基任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(CH2)n-(C3-C10-环烷基);-C(O)-(CH2)n-NRbRc,其中Rb和Rc每一个独立地是:氢;(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;或6至10元芳基,任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;(C1-C6)烷基,其本身任选用一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷氧基,其本身任选用一个或多个卤素取代;-C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)烷基;或-C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(6~10元芳基);或R1-R4中的两个一起形成5或6元环,该环任选用以下取代基中的一个或多个取代:卤素;(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;和(C1-C6)烷氧基,任选用一个或多个卤素取代;R5是:氢;-(CH2)nOH;苯基;-O-(C1-C6)烷基;或(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;R6是:氢;或(C1-C6)烷基,任选用一个或多个卤素取代;和n是0、1或2。
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