[发明专利]氨基噻唑衍生物

摘要

式(I)化合物及其药用盐和酯，其中R¹至R³具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。

主权项

1.式(I)化合物其中R¹是或X是S，N-R⁷或O；R²和R³在每种情况下独立地选自：氢，烷基，烷氧基，环烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，芳氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂环基，杂环烷基，卤素，芳烷基，羟基，-S-R⁸，-O-R⁸，-N(R⁸)₂，-R¹⁰-S-R⁸，-R¹⁰-O-R⁸，-R¹⁰-N(R⁸)₂，硝基，氰基和-C(O)R⁷，-R⁸-C(O)R⁷；或R²和R³与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元不饱和环，其可以含有1或2个选自N、O和S中的杂原子，其中所述环任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：R⁹，-O-R⁹，-O-CO-R⁹，-NR⁹-CO-R⁹，-S-R⁹，-SO-R⁹，-SO₂-R⁹，-CO₂-R⁹，-CON(R⁹)₂，-R¹⁰-O-R⁹，-R¹⁰-O-COR⁹，-R¹⁰-NR⁹-COR⁹，-R¹⁰-S-R⁹，-R¹⁰-SO-R⁹，-R¹⁰-SO₂-R⁹，-R¹⁰-CO₂-R⁹，-R¹⁰-CON(R⁹)₂和N(R⁹)₂；条件是当X是S并且R⁴和R⁵不形成环时，R²不是氢并且R³不是卤素；R⁴和R⁵独立地选自：氢，烷基，烷氧基，环烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，羟基烷基，芳基，芳氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，杂环基，杂环烷基，卤素，芳烷基，羟基，氨基，硝基，氰基或-C(O)R⁷，-R⁸-C(O)R⁷和R¹⁰-O-C(O)R⁷；或R⁴和R⁵与它们连接的碳原子一起形成5-或6-元不饱和或饱和环，其可以含有1或2个选自N、O和S中的杂原子，其中所述环任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：R⁹，-O-R⁹，-O-CO-R⁹，-NR⁹-CO-R⁹，-S-R⁹，-SO-R⁹，-SO₂-R⁹，-CO₂-R⁹，-CON(R⁹)₂，-R¹⁰-O-R⁹，-R¹⁰-O-COR⁹，-R¹⁰-NR⁹-COR⁹，-R¹⁰-S-R⁹，-R¹⁰-SO-R⁹，-R¹⁰-SO₂-R⁹；-R¹⁰-CO₂-R⁹；-R¹⁰-CON(R⁹)₂，N(R⁹)₂，氰基，硝基和卤素；R⁶是氢，烷基，烷氧基，卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，烷氧基烷基或烷氧基烷氧基；R⁷是氢，烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基，羟基烷基，环烷基，杂环烷基，芳烷基，羟基或卤代烷基；R⁸在每种情况下独立地选自：氢，烷基，环烷基，杂环烷基，芳烷基或卤代烷基；R⁹在每种情况下独立地选自：氢或饱和和/或不饱和的、无环和/或环状的具有至多20个碳原子的有机残基，其可以包含至多5个选自N、S和/或O中的杂原子，其可以被以下基团取代：卤素，羟基，烷氧基，-C(O)R⁷，-R⁸-C(O)R⁷，R¹⁰-O-C(O)R⁷，羧基酯或羧基酰胺；R¹⁰是亚烷基，亚芳基，亚芳烷基，亚烷芳基；及其药用盐和酯。