[发明专利]作为α7-烟碱乙酰胆碱受体配体用于治疗阿尔茨海默氏病的奎宁环-4-基甲基1H-吲哚-3-甲酸酯衍生物无效
申请号: | 200880118631.6 | 申请日: | 2008-09-30 |
公开(公告)号: | CN101883771A | 公开(公告)日: | 2010-11-10 |
发明(设计)人: | J·R·菲斯特;M·S·文卡特拉曼;X·张 | 申请(专利权)人: | 科门蒂斯公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/439;A61P25/28;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及能影响烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、例如作为特异性烟碱受体亚型(特别是α7nAChR亚型)的调节剂的化合物和制剂。本发明还涉及治疗各种情况和病症、尤其是与中枢和自律神经系统功能障碍有关的情况和病症的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 体用 治疗 阿尔茨海默氏病 奎宁 甲基 吲哚 甲酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物:
其中A是-N-;-CH-;或任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-C(C1-C6烷基)-;B是-NH-;任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-N(C1-C6烷基)-;-O-;或-S-;X是-O-;-NH-;任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-N(C1-C6烷基)-;-CH2-;或键;Y是键、-CH2-、-(CH2)2-、-OCH2-、-C(O)-、-CH(OR7)-、-C(OR7)2-、
R7独立地是任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-C1-C6烷基;R1和R2彼此独立地是-H;-OH;任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-C1-C6烷氧基;任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的C1-C6烷基;任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-C1-C6烷基-(C1-C6烷氧基);卤素;-NO2;-CN;-C(O)N(R5)R6;-S(O)2R5;-S(O)2N(R5)R6;或其中R1和R2在相邻的碳上并且一起被-O-CH2-O-取代以形成环;并且R3、R4、R5和R6彼此独立地是-H或任选地被一个或多个选自羟基和卤素的基团所取代的-C1-C6烷基。
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