[发明专利]作为生长激素释放激素受体调节剂的苯并噻唑

摘要

式I的化合物或者其药用盐，其中R¹、R²、R³、R⁴和m如说明书中所描述，其用于肥胖症和/或者糖尿病的治疗。

主权项

1.式I的化合物或者其药用盐：其中R¹代表卤素，硝基，任选被一个、二个或者三个氟取代的C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_3-6环烷基，苯基，苯氧基，苯基C_1-4烷基，苯氧基C_1-4烷基，吡咯基，R^aS(O)_n(O)_o，其中R^a代表苯基或者任选被一个或者多个氟取代的C_1-4烷基，n为0、1或者2，及o为0，只是当n为2时，o为0或者1；其中取代基R¹中的任何芳环任选被一个或者多个下列基团取代：卤素，C_1-3烷基及C_1-3烷氧基；R²代表H，卤素，任选被一个、二个或者三个氟取代的C_1-6烷基，C_2-6炔基，C_2-6烯基，C_1-6烷基SO₂O，C_3-6环烷基，C_3-6环烷基C_1-6烷基，C_3-6环烷氧基，硝基，氨磺酰基，R^bR^cN(CH₂)_p-，其中R^b和R^c独立代表H，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基或者C_3-6环烷基，或者R^b和R^c与它们所相连的氮原子一起代表饱和或者部分不饱和的任选包含额外的氧、氮、S或者SO₂的3～10元杂环，其中所述杂环任选被一个或者多个下列基团取代：C_1-6烷基，羟基，C_1-6烷氧基羰基或者-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶独立代表H，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基羰基或者C_3-6环烷基，或者R⁵和R⁶与它们所相连的氮原子一起代表饱和或者部分不饱和的3～7元杂环，及p＝0、1、2、3、4、5或者6；或者R²代表任选被-NR^bR^c取代的C_1-6烷氧基，其中R^b和R^c如上所定义；或者R²代表5或者6元杂芳基环，所述杂芳基环各自任选被一个或者多个C_1-4烷基取代或者被一个或者多个式-NR^bR^c的氨基取代，其中R^b和R^c如上所定义；或者R²代表(O)_uR⁷，其中u为0或者1，及R⁷代表经碳连接的饱和或者部分不饱和的含有一个或者多个N、S或者O的3～10元杂环基，其中所述S任选呈其氧化形式即SO或者SO₂，所述杂环基任选为包括桥接的二环和/或者任选与苯环稠合，及任何环任选被一个或者多个下列基团取代：羟基，氧代，羧基，C_1-6烷氧基羰基，任选被一个或者多个羟基和/或者C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷氧基，C_1-6烷酰基，苯甲酰基，氨基，C_1-3烷基氨基，二(C_1-3烷基)氨基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基各自任选被一个或者多个羟基和/或者C_1-6烷氧基取代；R³代表C_1-6烷基，羟基C_1-6烷基，氯代C_1-6烷基，C_1-4烷氧基C_1-4烷基，C_3-10环烷基C_1-4烷基或者-(CH₂)_q-NR^fR^g，其中q为0、1、2、3、4、5或者6，所述亚烷基链任选被1、2、3或者4个C_1-4烷基取代，及R^f和R^g独立代表H，任选被一个或者多个氟取代的C_1-6烷基，C_3-10环烷基(任选被一个或者多个氟和/或者被一个或者多个C_1-4烷基取代)，C_3-10环烷基C_1-4烷基，苯基C_1-4烷基，(CH₂)_v-R^L，其中v为0、1、2或者3，及R^L为经碳连接的饱和或者部分不饱和的含有一个或者多个N、S或者O的3～10元杂环基，其中所述S任选呈其氧化形式即SO或者SO₂，所述杂环基任选为包括桥接的二环和/或者任选与苯环稠合，及任何环任选被一个或者多个下列基团取代：羟基，氧代，羧基，任选被一个或者多个羟基和/或者C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷氧基，C_1-4烷酰基，苯甲酰基，氨基，C_1-3烷基氨基，二(C_1-3烷基)氨基，C_1-6烷基，C_3-10环烷基或者C_3-10环烷基C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基，C_3-10环烷基或者C_3-10环烷基C_1-4烷基各自任选被一个或者多个羟基和/或者C_1-6烷氧基取代；或者R^f和R^g与它们所相连的氮原子一起代表饱和或者部分不饱和的任选包含额外的氧、氮、S或者SO₂的3～10元杂环，其中所述杂环任选被一个或者多个下列基团取代：氟，任选被氰基取代的C_1-4烷基，C_3-6环烷基，羟基，C_1-4烷酰基，C_1-4烷氧基C_1-4烷基，C_1-6烷氧基羰基，C_1-4烷基磺酰基或者-NR^hRⁱ，及R^h和Rⁱ独立代表H或者C_1-4烷基；或者R³代表-(CH₂)_r-A-(CH₂)_s-R^j，其中r为2、3或者4，s为2、3或者4，A为N(R^k)-、O、S、SO或者SO₂，任一亚烷基链任选被1、2、3或者4个C_1-4烷基取代，及R^j为羟基，C_1-4烷氧基，羧基，-CO₂C_1-4烷基，-CONR¹²R¹³，其中R¹²和R¹³独立代表H或者C_1-4烷基，及R^k为H，C_1-4烷基或者C_3-6环烷基；或者R³代表-(CH₂)_r-A-(CH₂)_s-NR^mRⁿ，其中r为2或者3，s为2或者3，A为N(R^k)-、O、S、SO或者SO₂，任一亚烷基链任选被1、2、3或者4个C_1-4烷基取代，R^m和Rⁿ独立代表H或者C_1-4烷基，及R^k为H，C_1-4烷基或者C_3-6环烷基；或者R³代表(CH₂)_t-R^o，其中t为0、1、2或者3，及R^o为经碳连接的饱和或者部分不饱和的含有一个或者多个N、S或者O的3～10元杂环基，其中所述S任选呈其氧化形式即SO或者SO₂，所述杂环基任选为包括桥接的二环和/或者任选与苯环稠合，及任何环任选被一个或者多个下列基团取代：羟基，氧代，羧基，C_1-6烷氧基羰基，任选被一个或者多个羟基或者C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷氧基，C_1-4烷酰基，苯甲酰基，氨基，C_1-3烷基氨基，二(C_1-3烷基)氨基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基各自任选被一个或者多个羟基或者C_1-6烷氧基取代；或者R^o代表含有一个或者多个N、S或者O的芳香性5或者6元杂环基，所述杂环基任选被一个或者多个下列基团取代：卤素，C_1-3烷基或者C_1-3烷氧基；或者R³代表C_3-10环烷基(任选被一个或者多个式-NR^pR^q的基团取代，其中R^p和R^q独立代表H，C_1-4烷基，C_1-6烷氧基羰基，C_1-4烷酰基，C_1-4烷基磺酰基或者C_1-4烷氧基C_1-4烷基)；其中基团R³中的任何可用脂族碳原子任选被羟基、C_1-3烷基或者C_1-3烷氧基取代，只要不超过六个位置以该方式取代即可；及基团R³中的任何可用芳族碳原子任选被卤素、羟基、C_1-3烷基或者C_1-3烷氧基取代，只要不超过四个位置以该方式取代即可；R⁴代表卤素，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，硝基，或者独立为如上所定义的R^aS(O)_n(O)_o，饱和或者部分不饱和的含有一个或者多个N、S或者O的3～10元杂环基，其中所述S任选呈其氧化形式即SO或者SO₂，所述杂环基任选被一个或者多个下列基团取代：羟基，氧代，羧基，任选被一个或者多个羟基或者C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷氧基，C_1-4烷酰基，苯甲酰基，氨基，C_1-3烷基氨基，二(C_1-3烷基)氨基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基，其中所述C_1-6烷基，C_3-6环烷基或者C_3-6环烷基C_1-4烷基各自任选被一个或者多个羟基和/或者C_1-6烷氧基取代；或者R⁴代表吡咯基或者吡唑基，所述基团任选被一个或者多个C_1-6烷基取代；及m为0、1、2或者3。