[发明专利]抑制异戊二烯基-S-半胱氨酰基甲基转移酶的酸模拟化合物无效
| 申请号： | 200880118807.8 | 申请日： | 2008-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN101883487A | 公开（公告）日： | 2010-11-10 |
| 发明（设计）人： | 李圣烨;爱德华多·佩雷斯;凯沙瓦·拉波尔;戈帕尔·萨尔加达兰;格雷戈里·B·斯托克;杰弗里·B·斯托克;马克斯韦尔·斯托克;迈克尔·沃龙科夫;彼得·沃兰宁 | 申请（专利权）人： | 西格纳姆生物科学公司 |
| 主分类号： | A01N37/12 | 分类号： | A01N37/12;A01N37/44;A61K31/195 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明尤其提供新颖化合物，其能够有效抑制由中性白细胞、巨噬细胞和血小板中的G-蛋白或GPCR介导的炎症应答。具体来说，本发明化合物用作水肿抑制剂、红斑抑制剂和MPO(髓过氧化物酶)抑制剂，包含所述化合物的医药组合物和其用于治疗可受益于水肿、红斑和MPO抑制的疾病的用途，例如炎症(急性或慢性)、哮喘、自体免疫性疾病、和慢性阻塞性肺病(COPD)(例如，肺气肿、慢性支气管炎和小气道疾病等)、免疫系统的炎症应答、皮肤疾病(例如，使患酒渣鼻、特应性皮炎、脂溢性皮炎、银屑病的患者处于急性皮肤刺激状态)、肠易激综合症(例如，克隆氏病(Chron’sdisease)和溃疡性结肠炎等)、和中枢神经系统病症(例如，帕金森氏病(Parkinson’sdisease))。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 异戊二烯基 半胱氨酰基 甲基转移酶 模拟 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物：![]()
或其医药上可接受的盐，其中：Z为-S-、-O-、-Se-、-S(O)-、-SO2-或-NH-；R1为杂芳基、或选自![]()
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的部分，其中至少一个R5基团为H，且，R5独立地选自H、烷基、芳基、烯基、或炔基，其中R5任选地经1个或两个R7基团取代；R6是H、烷基、芳基、烯基、炔基、或环状基团，其中R6任选地经1个或两个R7基团取代；Y选自H、-NH2、-OH、-NH-苯基、-NHC(O)CH3、-NHCH3、或-(C1-C8)烷基；R2是脂肪族基团，其经一个或一个以上的R7基团取代；R3是烷氧基、氨基烷基、烷基、芳基、烯基、炔基、或环状基团，其中R3任选地经1个或两个R7基团取代；R4是H、烷基、芳基、烯基、炔基、或环状基团，其中R4任选地经1个或两个R7基团取代；且R7是-NHC(＝O)(C1-C8)烷基、-(C1-C8)烷基、-(C1-C8)烯基、-(C1-C8)炔基、苯基、-(C2-C5)杂芳基、-(C1-C6)杂环烷基、-(C3-C7)环烷基、-O-(C1-C8)烷基、-O-(C1-C8)烯基、-O-(C1-C8)炔基、-O-苯基、-CN、-OH、氧代基、卤基、-C(＝O)OH、-CO卤基、-OC(＝O)卤基、-CF3、N3、NO2、-NH2、-NH((C1-C8)烷基)、-N((C1-C8)烷基)2、-NH(苯基)、-N(苯基)2、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH((C1-C8)烷基)、-C(＝O)N((C1-C8)烷基)2、-C(＝O)NH(苯基)、-C(＝O)N(苯基)2、-OC(＝O)NH2、-NHOH、-NOH((C1-C8)烷基)、-NOH(苯基)、-OC(＝O)NH((C1-C8)烷基)、-OC(＝O)N((C1-C8)烷基)2、-OC(＝O)NH(苯基)、＝OC(＝O)N(苯基)2、-CHO、-CO((C1-C8)烷基)、-CO(苯基)、-C(＝O)O((C1-C8)烷基)、-C(＝O)O(苯基)、-OC(＝0)((C1-C8)烷基)、-OC(＝O)(苯基)、-OC(＝O)O((C1-C8)烷基)、-OC(＝O)O(苯基)、-S-(C1-C8)烷基、-S-(C1-C8)烯基、-S-(C1-C8)炔基、和-S-苯基、-SC(＝0)2-苯基、-SC(＝O)2-(C1-C8)烷基、-SC(＝0)2-(C1-C8)烯基、-SC(＝O)2-(C1-C8)炔基、-SC(＝0)2-苯基、-O-S(＝O)2-(C1-C8)烷基、-O-S(＝O)2-(C1-C8)烯基、-O-S(＝O)2-(C1-C8)炔基、-O-S(＝O)2-苯基、-(CH2)nNH2、-(CH2)n-NH((C1-C8)烷基)、-(CH2)nN((C1-C8)烷基)2、-(CH2)nNH(苯基)、或-(CH2)nN(苯基)2，其中n为1到8。
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