[发明专利]具有糖皮质激素活性的甾类[3，2-C]吡唑化合物

摘要

本发明提供式(I)的化合物，它们的制备方法，包含它们的药物组合物，及它们在治疗中的用途，式中n、p、R¹、R²、X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、R^3a、R^3b、R⁴、R⁵和R⁶如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)的化合物式中X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地代表CH或氮原子，条件是X¹、X²、X³、X⁴和X⁵中不多于两个可同时代表氮原子；n和p各自独立地代表0或1；R¹代表卤素原子或者甲基或甲氧基；R²代表卤素原子，-C(O)OCH₃，-C(O)-S-CH₂CN，-C(O)-S-CH₃，-C(O)-杂环基，-SO₂CH₃，C₂-C₆链烯基，或者任选被卤素、羟基、甲氧基、-OCH₂CH＝CH₂或-NR⁷R⁸取代的甲基；R^3a代表氢原子或甲基且R^3b代表氢或氟原子；R⁴代表-C(O)-S-C(O)N(CH₃)₂，-C(O)CH₂Cl，-C(O)-Y-CH(R¹¹)-R⁹，或者-C(O)-CH(R¹¹)-Y-R⁹；R⁵代表羟基，-OCH₂SCH₃，-O-C(O)-R¹⁰，-O-C(O)-NH-R¹⁰，-O-C(O)-O-R¹⁰，或者-O-C(O)-S-R¹⁰；R⁶代表氢或卤素原子或甲基，且当R⁵不是羟基时，R⁶还可以代表羟基；R⁷和R⁸各自独立地代表氢原子，或者C₁-C₃烷基或C₁-C₃羟基烷基，或者R⁷和R⁸与它们相连的氮原子一起形成3-至8-元饱和或部分饱和的还任选包含选自氮、S(O)_m和氧的环杂原子的杂环，该杂环任选被至少一个选自羟基、C₁-C₃烷基和C₁-C₃羟基烷基的取代基取代；m为0、1或2；Y代表氧或硫原子或者基团＞NH；R⁹代表氢，卤素，氰基，-S-CN，-C(O)N(R¹²)₂，C₁-C₆烷氧基羰基，C₁-C₆烷基羰基(任选被-OC(O)CH₃取代)，C₁-C₆烷基羰基氧基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷硫基，-C(O)-S-C₁-C₆烷基，-C(＝CH₂)-O-CH₂OCH₃，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基或C₃-C₇环烷基，所述C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基或C₃-C₇环烷基任选被一或多个独立选自卤素、羟基、氰基、羟基甲基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄烷基羰基氧基的取代基所取代；R¹⁰代表C₁-C₆烷基(任选被卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基羰基氧基或C₃-C₇环烷基取代)或者3-至10-元饱和或不饱和的碳环或杂环环系，该环系可任选被至少一个选自下列的取代基取代：卤素，羧基，羟基，氧代，硝基，氰基，巯基，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆羟基烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆卤代烷氧基，C₁-C₆烷硫基，C₁-C₆烷基亚磺酰基，C₁-C₆烷基磺酰基，C₁-C₆烷基羰基，C₁-C₆烷基羰基氧基，C₁-C₆烷氧基羰基，氨基(-NH₂)，氨基甲酰基(-CONH₂)，(一)C₁-C₆烷基氨基，(二)C₁-C₆烷基氨基和苯基；R¹¹代表氢原子或甲基；及每个R¹²独立地代表氢原子或甲基；条件是当R⁴代表-C(O)CH₂OH、-C(O)CH₂OC(O)C₂H₅或-C(O)CH₂Cl，X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自代表CH，及R⁵代表-O-C(O)-R¹⁰，其中R¹⁰代表C₁-C₆烷基时，则R¹和R²中至少有一个存在；或者其可药用盐。