[发明专利]作为mu阿片类受体拮抗剂的3-羧基丙基-氨基四氢萘衍生物有效

专利信息
申请号: 200880119873.7 申请日: 2008-12-10
公开(公告)号: CN101896455A 公开(公告)日: 2010-11-24
发明(设计)人: 肖恩·G·特拉普;迈克尔·R·利德贝特;丹尼尔·D·朗;约翰·R·雅各布森;普里西拉·范迪克;皮埃尔-让·科尔松;米罗斯拉夫·拉普塔;于颖 申请(专利权)人: 施万制药
主分类号: C07C215/64 分类号: C07C215/64;C07C229/28;C07C237/48;A61K31/216;A61K31/197;A61P1/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 刘国伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供一种式(I)的3-羧基丙基-氨基四氢萘化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义;或其药学上可接受的盐,这些化合物或其药学上可接受的盐是mu阿片类受体的拮抗剂。本发明还提供包含所述化合物的药学组合物、使用所述化合物来治疗与mu阿片类受体活性相关的病状的方法以及可用于制备所述化合物的方法和中间体。
搜索关键词: 作为 mu 阿片 受体 拮抗剂 羧基 丙基 氨基 四氢萘 衍生物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物,其中:R1为-ORa或-C(O)NRbRc;R2、R3和R4各自独立地为C1-3烷基;R5选自C1-6烷基、苯基、环己基、-(CH2)1-3-环己基和-(CH2)1-3-苯基;Ra、Rb和Rc各自独立地为氢或C1-3烷基;以及R6为氢或C1-3烷基;且其中在手性中心处标有星号的取代基呈反式构型;或其药学上可接受的盐。
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