[发明专利]新型的咪唑取代的芳基酰胺有效
申请号: | 200880121129.0 | 申请日: | 2008-12-08 |
公开(公告)号: | CN101903355A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;罗纳德·查尔斯·霍利;杨敏敏 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/33;A61P25/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
式(I)化合物:其中R1是任选取代的咪唑基,并且R2,R3,R4,R5,R6,R7和R8如本文所定义。还提供使用所述化合物治疗由P2X3和/或P2X2/3受体拮抗物介导的疾病的方法和制备所述主题化合物的方法。 |
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搜索关键词: | 新型 咪唑 取代 芳基酰胺 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:
或其药用盐,其中:R1是任选取代的咪唑基;R2是任选取代的苯基,任选取代的吡啶基,任选取代的嘧啶基,任选取代的哒嗪基或任选取代的噻吩基;R3是氢;C1-6烷基;杂-C1-6烷基;或氰基;R4是氢;C1-6烷基;或杂-C1-6烷基;或R3和R4与它们连接的原子一起可以形成C3-6碳环;R5是C1-6烷基;杂-C1-6烷基;卤代-C1-6烷基;N-C1-6烷基氨基;N,N-二-(C1-6烷基)-氨基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;杂环基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;芳氧基-C1-6烷基-(CRaRb)m-C(O)-R8,其中m是0或1;Ra和Rb各自独立地是氢;或C1-6烷基;并且R8是氢;C1-6烷基;杂-C1-6烷基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;杂环基-C1-6烷基;C3-7环烷基氧基;芳氧基;杂芳氧基;杂环基氧基;C3-7环烷基氧基-C1-6烷基;芳氧基-C1-6烷基;杂芳氧基-C1-6烷基;杂环基氧基-C1-6烷基;或-NR9R10,其中R9是氢;或C1-6烷基;并且R10是氢;C1-6烷基;杂-C1-6烷基;C3-7环烷基;芳基;杂芳基;杂环基;C3-7环烷基-C1-6烷基;芳基-C1-6烷基;杂芳基-C1-6烷基;或杂环基-C1-6烷基;或R4和R5与它们连接的原子一起可以形成任选被羟基取代的C3-6碳环;或R4和R5与它们连接的原子一起可以形成C4-6杂环,所述C4-6杂环含有一个或两个彼此独立地选自O,N和S的杂原子;或R3,R4和R5与它们连接的原子一起可以形成含一个或两个氮原子的6-元杂芳基,并且所述6-元杂芳基任选被卤代基,氨基或C1-6烷基取代;并且R6,R7和R8各自独立地是氢;C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤代基;C1-6卤代烷基;或氰基。
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