[发明专利]连接有胺的γ-分泌酶调节剂

摘要

本发明涉及用如下所示的化学式I表示的化合物，其中A、X、Y、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹的定义在说明书中提供。式I的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

主权项

1.由以下通式(I)表示的化合物其中：A选自苯基、杂环基、杂芳基X为CH₂、直接键或CHC_(1-4)烷基，其中所述烷基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；Y为CH₂或直接键；R¹选自H，选自CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉的烷基，选自C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；R²选自H，苄基，选自CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉、CH₂CH₂CH(CH₃)₂、C(O)CH₂CH(CH₃)₂的烷基，选自C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；作为另外一种选择，当R²为烷基时，其可以与R³、A环、X和所连接的氮结合以形成9元或10元稠环系统；R³和R⁶独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、CF₃、OCF₃、C(O)NH₂、C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)₂C_(1-4)烷基、SO₂N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)C_(1-4)烷基、S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂N(C_(1-4)烷基)₂、SC_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)OC_(1-4)烷基、OC(O)N(C_(1-4)烷基)₂、C(O)C_(1-4)烷基、C₁-C₄-烷基和C₁-C₄-烷氧基；R⁴、R⁵、R⁷和R⁸独立地选自CF₃、H、F、Cl、OCH₃、C_(1-4)烷基和CN；R⁹选自H，选自CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉的烷基，选自C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇的烯基；其中所述烷基和烯基任选地被一个、两个或三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF₃的取代基取代；及其溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。