[发明专利]抑制二肽基肽酶-Ⅳ的化合物、其制备方法以及含所述化合物作为活性剂的药物组合物

摘要

本发明公开了如说明书中所定义的式(1)新型化合物、制备所述新型化合物的方法、以及含所述新型化合物作为活性剂的药物组合物，所述新型化合物对二肽基肽酶-IV(DPP-IV)具有优异的抑制活性。

主权项

1.一种由式1表示的化合物或其可药用盐：其中A选自：式2的取代基：其中R₁是氢或CF₃，R₂选自：氢、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的C₄-C₈芳基和取代或未取代的C₃-C₇杂芳基；以及式3的取代基：其中R₃选自：氢、卤素和取代或未取代的C₁-C₄烷基；B选自：式4的取代基：其中X是-CR₄R₅-或-CO-，其中R₄和R₅各自独立地是氢或羟基，条件是R₄和R₅中的至少一个是羟基，R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地选自：氢，卤素，以及取代或未取代的C₁-C₄烷基，n是0或1；式5的取代基：其中X是-CR₁₀R₁₁-或-CO-，其中R₁₀和R₁₁各自独立地是氢或羟基，条件是R₁₀和R₁₁中的至少一个是羟基，R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立地选自氢，卤素，以及取代或未取代的C₁-C₄烷基，Y是氧或硫；式6的取代基：其中X是-CR₁₅R₁₆-或-CO-，其中R₁₅和R₁₆各自独立地是氢或羟基，条件是R₁₅和R₁₆中的至少一个是羟基，Z是-CH-或氧，条件是当Z是氧时，R₁₉不存在，R₁₇、R₁₈和R₁₉各自独立地选自：氢，卤素，以及取代或未取代的C₁-C₄烷基；以及式7的取代基；其中X是-CR₂₀R₂₁-或-CO-，其中R₂₀和R₂₁各自独立地是氢或羟基，条件是R₂₀和R₂₁中的至少一个是羟基，R₂₂是取代或未取代的C₁-C₄烷基。