[发明专利]抗纤维化剂的卤代类似物在审
| 申请号： | 200880122153.6 | 申请日： | 2008-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN102164887A | 公开（公告）日： | 2011-08-24 |
| 发明（设计）人： | 达伦·詹姆斯·凯利;斯彭切尔·约翰·威廉斯;史蒂文·扎米特 | 申请（专利权）人： | 法博太科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/38 | 分类号： | C07C235/38;A61P17/02;C07C231/10;A61P35/00;A61K31/167;C07C23/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;韩宏星 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： |
本发明涉及具有说明书中所述取代基的式(I)的卤代化合物。所述化合物可用作抗纤维化剂。本发明还涉及它们的制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 纤维化 类似物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物![]()
式(I)或其可药用盐或前药，其中：-T为单键、双键或三键；-R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、卤素、OH、NO2、CN、NH2、任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C2-C12烯基、任选取代的C2-C12炔基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的C3-C12环烷基、任选取代的C3-C12环烯基、任选取代的C2-C12杂环烷基、任选取代的C2-C12杂环烯基、任选取代的C6-C18芳基、任选取代的C1-C18杂芳基、任选取代的C1-C12烷氧基、任选取代的C2-C12烯氧基、任选取代的C2-C12炔氧基、任选取代的C1-C10杂烷氧基、任选取代的C3-C12环烷氧基、任选取代的C3-C12环烯氧基、任选取代的C1-C12杂环烷氧基、任选取代的C1-C12杂环烯氧基、任选取代的C6-C18芳氧基、任选取代的C1-C18杂芳氧基、任选取代的C1-C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；前提是R1、R2、R3、R4和R5中至少一个含有卤素；-当T为单键或双键时，R6和R7存在，但是当T为三键时则不存在，R6和R7各自独立地选自H、NO2、CN、任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C2-C12烯基、任选取代的C2-C12炔基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的C3-C12环烷基、任选取代的C3-C12环烯基、任选取代的C2-C12杂环烷基、任选取代的C2-C12杂环烯基、任选取代的C6-C18芳基、任选取代的C1-C18杂芳基、任选取代的C1-C12烷氧基、任选取代的C2-C12烯氧基、任选取代的C2-C12炔氧基、任选取代的C1-C10杂烷氧基、任选取代的C3-C12环烷氧基、任选取代的C3-C12环烯氧基、任选取代的C1-C12杂环烷氧基、任选取代的C1-C12杂环烯氧基、任选取代的C6-C18芳氧基、任选取代的C1-C18杂芳氧基、任选取代的C1-C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；-R8选自H、N-保护基团、任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C2-C12烯基、任选取代的C2-C12炔基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的C3-C12环烷基、任选取代的C3-C12环烯基、任选取代的C1-C12杂环烷基、任选取代的C1-C12杂环烯基、任选取代的C6-C18芳基以及任选取代的C1-C18杂芳基；-R9选自H、COOR11、CONR11R12、COSR11、OR11、NR11R12和SR11；-R10选自H、卤素、OH、NO2、CN、NH2、任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C2-C12烯基、任选取代的C2-C12炔基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的C3-C12环烷基、任选取代的C3-C12环烯基、任选取代的C2-C12杂环烷基、任选取代的C2-C12杂环烯基、任选取代的C6-C18芳基、任选取代的C1-C18杂芳基、任选取代的C1-C12烷氧基、任选取代的C2-C12烯氧基、任选取代的C2-C12炔氧基、任选取代的C1-C10杂烷氧基、任选取代的C3-C12环烷氧基、任选取代的C3-C12环烯氧基、任选取代的C1-C12杂环烷氧基、任选取代的C1-C12杂环烯氧基、任选取代的C6-C18芳氧基、任选取代的C1-C18杂芳氧基、任选取代的C1-C12烷基氨基、SR11、SO3H、SO2NR11R12、SO2R11、SONR11R12、SOR11、COR11、COOH、COOR11、CONR11R12、NR11COR12、NR11COOR12、NR11SO2R12、NR11CONR12R13、NR11R12和酰基；-R11、R12和R13各自独立地选自H、任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C2-C12烯基、任选取代的C2-C12炔基、任选取代的C1-C10杂烷基、任选取代的C3-C12环烷基、任选取代的C3-C12环烯基、任选取代的C1-C12杂环烷基、任选取代的C1-C12杂环烯基、任选取代的C6-C18芳基和任选取代的C1-C18杂芳基；-m为选自0、1、2、3和4的整数；-n为选自1、2、3、4和5的整数；以及-m+n为选自1、2、3、4和5的整数。
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