[发明专利]利用苯并吡喃酮-型PARP抑制剂治疗癌症的方法和组合物无效
申请号: | 200880122220.4 | 申请日: | 2008-10-17 |
公开(公告)号: | CN101903025A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | 瓦莱里娅·S·奥索夫斯卡亚;巴里·M·舍曼 | 申请(专利权)人: | 彼帕科学公司 |
主分类号: | A61K31/35 | 分类号: | A61K31/35 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供用于治疗癌症的物质的组合物、试剂盒和方法。具体地,本发明提供通过抑制聚-ADP-核糖聚合酶治疗患者的癌症的组合物和方法,以及提供给药此类组合物的制剂和方式。 | ||
搜索关键词: | 利用 吡喃酮 parp 抑制剂 治疗 癌症 方法 组合 | ||
【主权项】:
1.一种治疗癌症的方法,该方法包括向有此需要的受试者给药有效量的式(I)化合物,或其代谢物、可药用盐或前药:其中,n=0-10;R1、R2、R3、R4、R5和X独立地选自氢、羟基、任选取代的胺、氨基、羧基、酯、亚硝基、硝基、卤素、任选取代的(C1-C6)烷基、任选取代的(C1-C6)烷氧基、任选取代的(C3-C7)环烷基、任选取代的(C3-C7)杂环、苯基和任选取代的芳基;且其中R1、R2、R3、R4和R5取代基中至少两个始终是氢;其中所述癌症选自肾上腺皮质癌、肛门癌、再生障碍性贫血、胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨转移、中枢神经系统(CNS)癌症、周围神经系统(PNS)癌症、Castleman氏病、子宫颈癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、食道癌、尤因家族肿瘤(如尤因氏肉瘤)、眼癌、胆囊癌、胃肠类癌性肿瘤、胃肠基质肿瘤、妊娠滋养层病、毛细胞性白血病、霍奇金病、肾癌、喉和咽下癌、急性淋巴细胞性白血病、急性髓细胞样白血病、儿童白血病、慢性淋巴性白血病、慢性髓细胞样白血病、肝癌、肺癌、肺类癌性肿瘤、恶性间皮瘤、多发性骨髓瘤、骨髓增殖异常综合征、骨髓增殖性疾病、鼻腔和鼻旁窦癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、口腔和口咽癌、骨肉瘤、卵巢癌、胰腺癌、阴茎癌、垂体瘤、前列腺癌、视网膜母细胞癌、横纹肌肉瘤、唾腺癌、肉瘤(成人软组织癌)、黑素瘤皮肤癌、非黑素瘤皮肤癌、胃癌、睾丸癌、胸腺癌、甲状腺癌、子宫癌(如子宫肉瘤)、阴道癌、外阴癌,以及瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症。
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