[发明专利]托烷化合物

摘要

根据式I或式II的化合物：(I)或(II)，其药物组合物及其使用方法，其中R₁、R_1b、R₂、L₁和L₂和L_2b如说明书中所定义。

主权项

1.一种根据式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁选自R₃选自氢、-CF₃、-NH₂、-OH、用1、2或3个R₅任选地取代的烷基、烷氧基、二烷基氨基烷基、用芳基烷氧基任选地取代的环烷基、用选自卤素、烷基、烷氧基、二烷基氨基烷氧基和用烷基或芳基任选地取代的杂环烷基中的1、2或3个基团任选地取代的芳基、烯基、炔基、用选自烷基、-C(O)O-烷基和芳基烷基的基团任选地取代的杂环烷基、用烷基杂环烷基在芳基的任意环位置任选地取代的芳基烷基，和杂芳基；R₄、R₇、R₈、R₉和R₁₁各自独立地选自氢、-OR₁₆、-SR₁₆、-N(H)R₁₆、羟基、烯基、炔基、羟基炔基、卤素、羟基烷基、二羟基烷基、-O-C(O)-NH₂、氨基(亚氨基)烷基、-C(O)-NH₂、-N(H)C(O)烷基、烷基氨基烷基、烷基氨基烷基氨基、氨基烷基氨基、芳基烷基氨基、杂环烷基、二烷基氨基烷基、用1-8个卤素任选地取代的烷基、二烷基氨基、-N(H)烷基杂环烷基、烷基磺酰基杂环烷基氨基、环烷基烷基氨基、环烷氧基、-NH₂、-O-烷基-杂环烷基、二烷基氨基烷氧基、烷基磺酰基烷基氨基和用选自烷基、烷氧基和卤素的1、2或3个基团任选地取代的-N(H)杂环烷基；R₅选自卤素、环烷基、环烷基烷基氨基、用选自卤素、烷基和烷氧基的1、2或3个基团任选地取代的杂芳基、烷基硫、用选自烷基、卤素、苯基和氧代的1、2或3个基团任选地取代的杂环烷基、用选自卤素、烷基、烷氧基、二烷基氨基烷氧基和用烷基任选地取代的杂环烷基中的1、2或3个基团任选地取代的芳基、烷氧基、二烷基氨基、-OH、-C(O)-NH₂、-C(O)-O-CH₃、-C(O)-N(H)(C₁-C₃)烷基、用卤素任选地取代的杂芳基氨基、和-OCF₃；R₆和R₁₀各自选自氢、用1-8个卤素任选地取代的烷基、烷基硫、烯基、炔基、羟基炔基、卤素、羟基烷基、二羟基烷基、氨基(亚氨基)烷基、-C(O)-NH₂、-N(H)C(O)烷基、烷基氨基烷基、烷基氨基烷基氨基、氨基烷基氨基、芳基烷基氨基、杂环烷基、二烷基氨基烷基、用1-8个卤素任选地取代的烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基烷基氨基、-N(H)烷基杂环烷基、环烷基烷基氨基、烷基磺酰基杂环烷基氨基、环烷基烷基氨基、用选自-OH、烷基、-CF₃和杂环烷基的基团任选地取代的环烷基氨基、用-OH或-NH₂任选地取代的-N(H)环烷基、-NH₂、-N(H)-杂芳基、用选自烷氧基、杂环烷基烷氧基和二烷基氨基烷氧基的1、2或3个基团任选地取代的-N(H)-芳基、烷基磺酰基烷基氨基和-N(H)杂环烷基；R₁₆选自氢、用1-8个卤素任选地取代的烷基、用选自-OH、-NH₂、烷基、杂环烷基和-CF₃的1个或2个基团任选地取代的环烷基、环烷基烷基、用-OH或-NH₂任选地取代的杂环烷基、烷氧基烷基、用1、2或3个烷氧基任选地取代的芳基、杂环烷基烷基、杂芳基、偕-二环烷基烷基和二烷基氨基烷基；R₁₇当存在时，是-CH₂-或-CH(OH)-；A₁或A₂中的每一个是N或C(H)，其中A₁和A₂可以相同或不同，条件是仅当A₁是C(H)时，A₁可以用R₄取代，并且条件是仅当A₂是C(H)时，A₂可以用R₄取代；L₁选自-C(O)O-、-C(O)NH-、-C(O)NHSO₂-、-(CH₂)_nC(O)NH-、-(CH₂)_nNHC(O)-、-(CH₂)_mNH-、-(CH₂)_nSO₂NH-、-(CH₂)_nNHSO₂-、-(CH₂)_mC(O)-、-(CH₂)_mO-和-(CH₂)_mNH-(CH₂)_n-；L₂是-C(O)-NH-R₃、-CN、-C(O)-N(CH₃)-OCH₃或-C(O)-R₃；n是0或1；m是0、1或2；并且每个p独立地是0、1、2、3或4。