[发明专利]杂环和膦酰基氧基甲基取代的吡啶衍生物以及含有它的抗真菌剂有效
申请号: | 200880123034.2 | 申请日: | 2008-12-26 |
公开(公告)号: | CN101918417A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | 松仓正幸 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;A61K31/661;A61P31/10 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供了一种抗真菌剂,它具有优异的抗真菌活性、并且在物理特性上、特别是在水性溶液中的水溶解度和安全性、以及还在处置以及安全性上是优异的。根据本发明,披露了一种由下式(I)代表的化合物或它的一种盐。在该化学式中,R1代表氢原子、卤素原子、氨基、烷基、羟基烷基、氰基烷基、烷氧基、烷氧基烷基,等等;R2代表氢原子、烷基、氨基、等等;X和Y中的一个代表氮原子并且另一个代表氮原子或氧原子;环A代表杂芳环或苯环;Z代表单键、亚甲基、-CH2O-、等等;R3代表氢原子、卤素原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、或非芳香族的杂环基团;并且R4代表氢原子或卤素原子。 | ||
搜索关键词: | 膦酰基氧基 甲基 取代 吡啶 衍生物 以及 含有 真菌 | ||
【主权项】:
1.一种下式(I)表示的化合物或其盐:式中,R1表示氢原子、卤原子、氨基、R11-NH-、R12-(CO)-NH-、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、或C1-6烷氧基C1-6烷基,其中,R11表示C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基,R12表示C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R2表示氢原子、C1-6烷基、氨基、或二C1-6烷基氨基;X及Y中的一个表示氮原子,另一个表示氮原子或氧原子;环A表示可以具有卤原子或C1-6烷基的5或6元杂芳环或苯环,所述卤原子或C1-6烷基可以是一个或两个;Z表示单键、亚甲基、1,2-亚乙基、氧原子、硫原子、-CH2O-、-OCH2-、-NH-、-CH2NH-、-NHCH2-、-CH2S-、或-SCH2-;R3表示氢原子、卤原子、或可以具有一个或两个分别选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基、5或6元杂芳基、或5或6元非芳香族类杂环基;R4表示氢原子或卤原子;[取代基组α]卤原子、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C3-8环烷基、C2-6链烯基、及C2-6炔基。
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