[发明专利]制备十二氢-萘并-呋喃基-氨基甲酸酯中间体的高纯度合成方法有效
| 申请号： | 200880123658.4 | 申请日： | 2008-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN101910148A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | J·廖;T·王 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请公开合成喜巴辛类似物化合物的新方法和用于其合成的式(I)中间体。本发明化合物可用作具有有用药学性质的凝血酶受体拮抗剂。 |
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| 搜索关键词： | 制备 十二 呋喃 氨基甲酸酯 中间体 纯度 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种提供纯化的、沉淀形式的式I化合物的方法![]()
式I该方法包括：a.在第一温度下，提供包含在溶剂中的式I化合物的饱和溶液，所述溶剂基本上包含丙酮或2-甲基-四氢呋喃(2-Me-THF)，其中第一温度高于环境温度并被选择在适于形成悬液的范围内，所述悬液包含式I化合物的晶体，并维持溶液于所述第一温度下足以形成式I化合物的悬液的一段时间，任选同时搅拌该混合物；b.任选降低在步骤″a″中形成的悬液的温度至第二温度，其中所述第二温度低于环境温度；c.任选搅拌来自步骤″b″的悬液，同时保持它在所述第二温度下足以沉淀晶状产物的时间，该产物具有少于约3.0摩尔％的杂质并包含最初存在于步骤″a″中所提供的溶液中的至少约80％的式I化合物；和d.任选分离步骤″c″中沉淀出的晶状产物。
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