[发明专利]用作硬脂酰-辅酶A去饱和酶抑制剂的1,2,3-三唑衍生物有效

专利信息
申请号: 200880124506.6 申请日: 2008-11-07
公开(公告)号: CN101918376A 公开(公告)日: 2010-12-15
发明(设计)人: 安妮·M·J·布伊洛特;阿兰·拉罗兹;莱昂内尔·特罗蒂特 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
主分类号: C07D249/04 分类号: C07D249/04;C07D413/12;A61K31/4192;A61P3/06
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式(I)的取代的三唑化合物及其药学上可接受的盐,含有它们的药物组合物以及它们在药物中的用途。特别地,本发明涉及用于调节SCD活性的化合物。
搜索关键词: 用作 硬脂 辅酶 饱和 抑制剂 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:X表示-CONH-、-NHCO-或-CH2NH-;R1表示:-C6-10芳基,其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代:(a)-C1-6烷基、-OCH3、-C1-6卤代烷基、-OC1-6卤代烷基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基或卤素;(b)任选被1、2或3个独立地选自卤素的基团所取代的苯基;R2代表氢或-C1-6烷基;R3表示:-C6-10芳基,其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代:(a)-C1-6烷基、-C1-6烯基、-C1-6烷氧基、-O(CH2)mR4、-(CH2)mOC(=O)R4、-(CH2)nCO2R5、-(CH2)nOC(=O)R5、-C0-6烷基OH、-C(=O)NHR6、-(CH2)pNHC(=O)R7、-O(CH2)qNR8R9、-OC1-6烷基OH、-C1-6卤代烷基、-OC1-6卤代烷基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基或卤素;(b)-C5杂芳基;R4表示-C6-10芳基;R5表示-H或-C1-6烷基;R6表示-H或-C1-3烷基或-C1-3烷基OH;R7表示-H或-C1-3烷基;R8表示-H或-C1-3烷基;R9表示-H或-C1-3烷基;m表示1-3;n表示0-3;p表示0-3;和q表示1-3;条件是式(I)化合物不是N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1-(苯基甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,N-[2-(5-甲基-2-呋喃基)苯基]-1-[(4-甲基苯基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,N-苯基-1-(苯基甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,
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