[发明专利]用作硬脂酰-辅酶A去饱和酶抑制剂的1,2,3-三唑衍生物有效
申请号: | 200880124506.6 | 申请日: | 2008-11-07 |
公开(公告)号: | CN101918376A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | 安妮·M·J·布伊洛特;阿兰·拉罗兹;莱昂内尔·特罗蒂特 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
主分类号: | C07D249/04 | 分类号: | C07D249/04;C07D413/12;A61K31/4192;A61P3/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的取代的三唑化合物及其药学上可接受的盐,含有它们的药物组合物以及它们在药物中的用途。特别地,本发明涉及用于调节SCD活性的化合物。 | ||
搜索关键词: | 用作 硬脂 辅酶 饱和 抑制剂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:X表示-CONH-、-NHCO-或-CH2NH-;R1表示:-C6-10芳基,其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代:(a)-C1-6烷基、-OCH3、-C1-6卤代烷基、-OC1-6卤代烷基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基或卤素;(b)任选被1、2或3个独立地选自卤素的基团所取代的苯基;R2代表氢或-C1-6烷基;R3表示:-C6-10芳基,其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代:(a)-C1-6烷基、-C1-6烯基、-C1-6烷氧基、-O(CH2)mR4、-(CH2)mOC(=O)R4、-(CH2)nCO2R5、-(CH2)nOC(=O)R5、-C0-6烷基OH、-C(=O)NHR6、-(CH2)pNHC(=O)R7、-O(CH2)qNR8R9、-OC1-6烷基OH、-C1-6卤代烷基、-OC1-6卤代烷基、-C3-6环烷基、-OC3-6环烷基或卤素;(b)-C5杂芳基;R4表示-C6-10芳基;R5表示-H或-C1-6烷基;R6表示-H或-C1-3烷基或-C1-3烷基OH;R7表示-H或-C1-3烷基;R8表示-H或-C1-3烷基;R9表示-H或-C1-3烷基;m表示1-3;n表示0-3;p表示0-3;和q表示1-3;条件是式(I)化合物不是N-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1-(苯基甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,N-[2-(5-甲基-2-呋喃基)苯基]-1-[(4-甲基苯基)甲基]-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,N-苯基-1-(苯基甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺,
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于葛兰素史密斯克莱有限责任公司,未经葛兰素史密斯克莱有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880124506.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。