[发明专利]吲哚化合物和治疗内脏痛的方法

摘要

本发明提供了治疗哺乳动物体内由一氧化氮合成酶(NOS)作用或由血清素5HT1D/1B受体作用所造成的内脏痛或症状的方法，通过给予有需要的患者治疗有效量的用化学式(I)表示的吲哚化合物、或它的药用盐或药物前体。本发明的方法还可以包括给予其他治疗剂。本发明还提供了化学式(I)表示的新化合物，它的药物组合物以及分离对映体混合物的方法。

主权项

1.一种治疗内脏痛的方法，所述方法包括给予有需要的患者治疗有效量的具有以下化学结构式的化合物：或它的药用盐或药物前体，其中，R¹为H、可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_1-4烷基杂环基或可选取代的C_3-8环烷基；R²和R³分别独立地为H、Hal、可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_6-10芳基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_2-9桥连的杂环基、可选取代的C_1-4桥连的烷基杂环基、可选取代的C_2-9杂环基或可选取代的C_1-4烷基杂环基；R⁴和R⁷分别独立地为H、F、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；R⁵为H、R^5AC(NH)NH(CH₂)_r5或R^5BNHC(S)NH(CH₂)_r5，其中r5为0至2的整数，R^5A为可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_6-10芳基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_2-9杂环基、可选取代的C_1-4烷基杂环基、可选取代的C_1-6硫代烷氧基、可选取代的C_1-4硫代烷芳基、可选取代的芳酰基或可选取代的C_1-4硫代烷基杂环基；而R^5B为可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_6-10芳基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_2-9杂环基、可选取代的C_1-4烷基杂环基、可选取代的C_1-6硫代烷氧基、可选取代的C_1-4硫代烷芳基或可选取代的芳酰基；并且R⁶为H、F、R^6AC(NH)NH(CH₂)_r6或R^6BNHC(S)NH(CH₂)_r6，其中r6为0到2的整数，R^6A为可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_6-10芳基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_2-9杂环基、可选取代的C_1-4烷基杂环基、可选取代的C_1-6硫代烷氧基、可选取代的C_1-4硫代烷芳基、可选取代的芳酰基、或可选取代的C_1-4硫代烷基杂环基；而R^6B为可选取代的C_1-6烷基、可选取代的C_6-10芳基、可选取代的C_1-4烷芳基、可选取代的C_2-9杂环基、可选取代的C_1-4烷基杂环基、可选取代的C_1-6硫代烷氧基、可选取代的C_1-4硫代烷芳基、或可选取代的芳酰基。