[发明专利]有效的阿司匹林前药有效

专利信息
申请号: 200880125583.3 申请日: 2008-12-19
公开(公告)号: CN101925604A 公开(公告)日: 2010-12-22
发明(设计)人: J·F·吉尔姆;L·克鲁纳-莫里尔提;M·拉利 申请(专利权)人: 都柏林伊丽莎白女王圣三一学院教务长董事及学者
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/34;A61P29/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 殷骏
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要: 阿司匹林是在治疗炎症、疼痛和发热中应用最广泛的药物之一。最近它在预防心脏病发作和中风方面得到应用并作为癌化学预防试剂正在被研究。尽管阿司匹林有价值但因为其引起胃出血仍然未被充分应用。正在开发中的技术可能消除该问题。将其设计成减少药物和肠内层之间的接触。由此提供一种阿司匹林异山梨醇酯(阿司匹林酯)前药化合物。该化合物具有如通式(I)所示的通式结构,其中Y是C1-C8烷基酯、C1-C8烷氧基酯、C3-C10环烷基酯、芳基酯、C1-C8烷基芳基酯或-C(O)OR,其中R为含至少一个代替环系碳的杂原子的5元芳香环或非芳香5元环,其可不被取代或被至少一个释放一氧化氮的基团取代。
搜索关键词: 有效 阿司匹林
【主权项】:
1.具有如通式(I*)中所示通式结构的阿司匹林异山梨醇酯化合物其中Y为C1-C8烷基酯、C1-C8烷氧基酯、C3-C10环烷基酯、芳基酯、C1-C8烷基芳基酯或-C(O)OR,其中R为含至少一个取代环系碳的杂原子的5-元芳香环或非芳香5-元环,其可不被取代或被至少一个释放一氧化氮的基团取代。
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