[发明专利]联-吡啶基吡啶酮作为黑色素浓缩激素受体1拮抗剂

摘要

本发明提供了在黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)处为拮抗剂的新的二-吡啶基吡啶酮类，含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在治疗肥胖症和/或糖尿病中的用途。

主权项

1.式I化合物或其盐，其中：X和Y独立地选自：-O-、-CH₂-和＝CH-，条件是X和Y不都为-O-；--为任选的形成双键的键；R¹选自：(i)氢，(ii)取代或未被取代的、直链或支链的C_1-6烷基，(iii)取代或未被取代的C_3-6环烷基；R²选自：(i)氢，(ii)取代或未被取代的、直链或支链的C_1-6烷基，(iii)-C(O)NH₂，(iv)-C(O)R⁵，(v)-SO₂R⁵和(vi)C(O)OR¹；或R¹和R²与它们所连接的氮一起形成杂环，并且所述杂环任选地被1、2或3个R⁵基团取代；其中，各R⁵独立地选自：(i)羟基，(ii)未被取代或被取代的C_1-3烷氧基，(iii)未被取代或被取代的、直链或支链的C_1-6烷基和(iv)未被取代或被取代的C_3-6环烷基；各R³和R⁴独立地选自：H、F、Cl、CF₃、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CF₃、环丙基、OMe、OEt、OiPr、O-环丙基、OCF₃、OCH₂CF₃、CN、NMe₂、N-吡咯烷基、N-吗啉基和乙酰基；R⁶选自：(i)氢，(ii)取代或未被取代的、直链或支链的C_1-6烷基和(iii)取代或未被取代的C_3-6环烷基；l为0、1或2；m为0、1、2或3；n为0、1、2或3；以及o为0、1、2或3。