[发明专利]作为抗肥胖药物的吗啉衍生物

摘要

本发明涉及新的下式(I)化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物，涉及其制备方法，并涉及所述化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备针对体重增加、2型糖尿病和高脂血症相关病症的药物中的用途。

主权项

1.一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体、旋光异构体或N-氧化物，其中：A选自其中X¹为N或CH；和其中X²为N(R¹)、CH(R²)或O；R¹选自氢、C_1-6-烷基(未被取代的或被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、羟基、氰基和C_1-6-烷氧基)、C_1-6-酰基(未被取代的或被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、羟基和C_1-6-烷氧基)、苯基和苄基(这两者未被取代或被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、羟基、氰基、硝基、CF₃、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基)；R²和R³独立选自氢、卤素、羟基、C_1-6-烷基(未被取代的或被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、羟基和C_1-6-烷氧基)和C_1-6-烷氧基(未被取代的或被独立选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、羟基和C_1-6-烷氧基)；Y为CH₂、O或N(R⁴)；R⁴为氢或C_1-4-烷基；a和b各自独立地为1、2或3；c和d各自独立地为0、1或2；和e为1、2或3；前提条件是所述化合物不选自：·(2R，6S)-2，6-二甲基吗啉-4-甲酸2-(4-哌啶基)乙基酯；·N-(4-哌啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺；·4-[1-氧代-3-(4-哌啶基)丙基]-吗啉；·4-[1-氧代-3-(1-哌嗪基)丙基]-吗啉；·4-[3-[4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]-1-氧代丙基]-吗啉；·N-[3-(1-哌嗪基)丙基]-4-吗啉甲酰胺；·2-(羟甲基)-4-吗啉甲酸2-吗啉基甲基酯；和·N-[[4-(3，4-二氯苯基)甲基]-2-吗啉基]甲基-4-吗啉甲酰胺。