[发明专利]制备2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了制备式1的化合物的方法，所述方法包括使式2的化合物与金属氰化物试剂、铜(I)，盐试剂、碘化物盐试剂和至少一种式3的化合物接触其中R¹为NHR³或OR⁴；R²为CH₃或Cl；R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；R⁴为H或C₁-C₄烷基；X为Br或Cl；并且R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹如本公开中所定义。还公开了使用式1的化合物制备式4的化合物的方法，其中R¹²、R¹³、R¹⁴和Z如本公开中所定义，所述方法的特征在于，由上文公开的方法制备式1的化合物，或使用由上文公开的方法制备的式1的化合物。

主权项

1.制备式1的化合物的方法其中R¹为NHR³或0R⁴；R²为CH₃或Cl；R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；并且R⁴为H或C₁-C₄烷基；所述方法包括使(1)式2的化合物其中X为Br或Cl；接触(2)金属氰化物试剂、(3)铜(I)盐试剂、(4)碘化物盐试剂和(5)至少一种式3的化合物其中R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自独立地为H、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₆烷氧基或NR¹⁰R¹¹；并且R¹⁰和R¹¹各自独立地为H或C₁-C₆烷基；或者连接到相同氮的一对R¹⁰和R¹¹合在一起成为-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂(CH₂)₃CH₂-、-CH₂CH₂OCH₂CH₂-、-CH₂CH2N(R¹⁶)CH₂CH₂-或-CH₂CH₂S(O)_nCH₂CH₂-，每个任选被至多4个取代基取代，所述取代基独立地选自C₁-C₄烷基；每个R¹⁶独立地为H或C₁-C₁₂烷基；并且每个n独立地为0、1或2；前提条件是当X为Cl时，则R²为甲基。