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[发明专利]5-苯氨基咪唑并吡啶和使用方法有效

专利信息
申请号： 200880127084.8 申请日： 2008-12-18
公开（公告）号： CN101945870A 公开（公告）日： 2011-01-12
发明（设计）人： 斯蒂芬·普赖斯;罗伯特·希尔德;温迪·李;马克·E·扎克;乔安妮·F·M·休伊特 申请（专利权）人： 健泰科生物技术公司
主分类号： C07D471/04 分类号： C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61P35/00
代理公司： 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人： 陈桉
地址： 美国加利*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明披露具有抗癌和/或抗炎活性的咪唑并吡啶，以及更具体地披露抑制MEK激酶活性的咪唑并吡啶。本发明提供用于在哺乳动物中抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗炎症疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用化合物用于体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理学病症的方法。
搜索关键词： 氨基 咪唑 吡啶 使用方法
【主权项】：
1.式I化合物及其盐：其中：Z1为CR1或N；R1为H、C1-C3烷基、卤素、CF3、CHF2、CN、ORA或NRARA；R1’为H、C1-C3烷基、卤素、CF3、CHF2、CN、ORA或NRARA；其中每个RA独立地为H或C1-C3烷基；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；条件是，但是Z1、Z2和Z3中仅一个可以是N；R2和R3独立选自H、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nSR11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、-(CR14R15)nS(O)(OR11)、-(CR14R15)nS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nSC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R4为H、C1-C6烷基或C3-C4碳环基；Y为W-C(O)-或W’；W为或R5为H或C1-C12烷基；X1选自R11’和-OR11’；其中当X1为R11’时，X1任选与R5和它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的额外杂原子的4-7元饱和或不饱和环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-(CR19R20)nC(＝Y’)R16、-(CR19R20)n C(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16、-(CR19R20)n-SR16、-(CR19R20)n NR16C(＝Y’)R17、-(CR19R20)n NR16C(＝Y’)OR17、-(CR19R20)n NR18C(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR17SO2R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nOP(＝Y’)(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nS(O)R16、-(CR19R20)nS(O)2R16、-(CR19R20)nS(O)2NR16R17、-(CR19R20)nS(O)(OR16)、-(CR19R20)nS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nSC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)NR16R17和R21；每个R11’独立地为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；R11、R12和R13独立地为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，或R11和R12与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；R14和R15独立选自H、C1-C12烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；W’为其中为每个X2独立地为O、S或NR9；每个R7独立地选自H、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nSR11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、-(CR14R15)nS(O)(OR11)、-(CR14R15)nS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nSC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；每个R8独立地选自C1-C12烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；R9选自H、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qNR11R12、-(CR14R15)qOR11、-(CR14R15)qSR11、-(CR14R15)qNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)qNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)qNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qNR12SO2R11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)qOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)qOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R10为H、C1-C6烷基或C3-C4碳环基；X4为R6为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂芳基、杂环基、-OCF3、-NO2、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16或-(CR19R20)n-SR16；R6’为H、卤素、C1-C6烷基、碳环基、CF3、-OCF3、-NO2、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16、-(CR19R20)n-SR16、C2-C8烯基、C2-C8炔基、杂环基、芳基或杂芳基；p为0、1、2或3；n为0、1、2或3；q为2或3；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6’、R7、R8、R9、R10、R11、R11’、R12、R13、R14、R15和RA中的每个所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立任选地取代有一个或多个独立地选自如下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nC(＝Y’)R16、-(CR19R20)n C(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16、-(CR19R20)nSR16、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)R17、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)OR17、-(CR19R20)nNR18C(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR17SO2R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nOP(＝Y’)(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nS(O)R16、-(CR19R20)nS(O)2R16、-(CR19R20)nS(O)2NR16R17、-(CR19R20)nS(O)(OR16)、-(CR19R20)nS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nSC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)NR16R17和R21；R16、R17和R18各自独立地为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；或R16和R17与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；R19和R20独立地选自H、C1-C12烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-碳环基、-(CH2)n-杂环基和-(CH2)n-杂芳基；R21为C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中R21中的每一个成员任选取代有一个或多个选自如下的基团：卤素、氧代、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；每个Y’独立地为O、NR22或S；以及R22为H或C1-C12烷基。
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