[发明专利]新的羽扇烷衍生物无效
| 申请号： | 200880127527.3 | 申请日： | 2008-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN101981047A | 公开（公告）日： | 2011-02-23 |
| 发明（设计）人： | C·莫伊内特;L·哈莱布;N·托科特;M·巴本尼克;M·库尔切斯尼;C·珀森;O·Z·佩雷拉;P·尼古印-巴;B·刘;N·查鲁瑞特;C·卡迪莱克;L·陈振纲 | 申请（专利权）人： | VIRO化学制药公司 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K45/00;A61P31/12;A61P31/18;C07J41/00;C07J43/00;C07J53/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的21-酮基三萜化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物： |
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| 搜索关键词： | 羽扇 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
其中：R1是![]()
A是C1-8烷基、C2-8烯基或-(CH2)1-2O(CH2)1-2-；Y是C＝O或C-Ry1Ry2；Ry1和Ry2各自独立地是H或-CH3；X是NR2R3；![]()
R2是H、未被取代或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12烯基或未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12炔基；R3和R3′各自独立地是H、未被取代或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代或被R12取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代或被R12取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；R3和R3′还可以一起形成未被取代或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基或未被取代或被R12取代一次或多次的3-12元杂环；R4是未被取代或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代或被R12取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代或被R12取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；R5和R6各自独立地是未被取代或被R10取代一次或多次的C1-12烷基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12烯基、未被取代或被R10取代一次或多次的C2-12炔基、未被取代或被R11取代一次或多次的C6-14芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的C7-16芳烷基、未被取代或被R11取代一次或多次的5-12元杂芳基、未被取代或被R11取代一次或多次的6-18元杂芳烷基、未被取代或被R12取代一次或多次的3-12元杂环或未被取代或被R12取代一次或多次的4-18元杂环-烷基；R10是卤素、氧代、C1-6烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)C1-4烷基、-NHC(O)C1-4烷基、-NHC(O)OC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)OC1-4烷基、-NHC(O)NH2、、-N(C1-4烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)N(C1-4烷基)2、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)NH(C1-4烷基)、-OC(O)N(C1-4烷基)2、-C(NOH)C1-4烷基、-C(NOH)H、-C(NOC1-4烷基)C1-4烷基、-C(NOC1-4烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3H、-S(O)0-3C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基、-NHSO2C1-4烷基、-P(O)(OH)2、-P(O)(OC1-4烷基)OH、-P(O)(OC1-4烷基)2、脒基或胍基；R11是卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)C1-4烷基、-NHC(O)C1-4烷基、-NHC(O)OC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)OC1-4烷基、-NHC(O)NH2、、-N(C1-4烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)N(C1-4烷基)2、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)NH(C1-4烷基)、-OC(O)N(C1-4烷基)2、-C(NOH)C1-4烷基、-C(NOH)H、-C(NOC1-4烷基)C1-4烷基、-C(NOC1-4烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3H、-S(O)0-3C1-4烷基、-SO2NH2、-SO 2NH(C1-4烷基)、-SO 2N(C1-4烷基)2、-N(C1-4烷基)SO 2C1-4烷基、-NHSO2C1-4烷基、-P(O)(OH)2、-P(O)(OC1-4烷基)OH、-P(O)(OC1-4烷基)2、脒基或胍基；且R12是卤素、氧代、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4烷基)、-C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)H、-N(C1-4烷基)C(O)C1-4烷基、-NHC(O)C1-4烷基、-NHC(O)OC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)OC1-4烷基、-NHC(O)NH2、、-N(C1-4烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)NHC1-4烷基、-N(C1-4烷基)C(O)N(C1-4烷基)2、-NHC(O)N(C1-4烷基)2、-C(O)H、-C(O)C1-4烷基、C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基、-OC(O)C1-4烷基、-OC(O)NH(C1-4烷基)、-OC(O)N(C1-4烷基)2、-C(NOH)C1-4烷基、-C(NOH)H、-C(NOC1-4烷基)C1-4烷基、-C(NOC1-4烷基)H、羟基、硝基、叠氮基、氰基、-S(O)0-3H、-S(O)0-3C1-4烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-N(C1-4烷基)SO2C1-4烷基、-NHSO2C1-4烷基、-P(O)(OH)2、-P(O)(OC1-4烷基)OH、-P(O)(OC1-4烷基)2、脒基或胍基；或其药学上可接受的盐。
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