[发明专利]用于医疗用途的5-O-取代3-N-苯基-1,3,4-噁二唑酮无效
| 申请号： | 200880127681.0 | 申请日： | 2008-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN101959881A | 公开（公告）日： | 2011-01-26 |
| 发明（设计）人： | D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;A·贝利亚耶夫;H·D·S·费雷拉;P·M·V·A·S·D·西尔瓦 | 申请（专利权）人： | 比艾尔-坡特拉有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10;C07D413/12;C07D271/113;A61K31/4245;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海市华诚律师事务所 31210 | 代理人： | 傅强国;涂勇 |
| 地址： | 葡萄牙圣马梅*** | 国省代码： | 葡萄牙;PT |
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| 摘要： |
本发明涉及如(I)所示具有5-O-取代3-N-苯基-1，3，4-噁二唑酮结构单元的化合物，所述化合物具有出乎意料的高水准的FAAH(脂肪酰胺水解酶)抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 用于 医疗 用途 取代 苯基 噁二唑酮 | ||
【主权项】：
1.一种用于抑制脂肪酰胺水解酶(FAAH)的通式(I)的化合物，或者其立体异构体、其药理上可接受的盐或酯、或者其前体药物，![]()
其中R1至R5各自独立表示：氢；C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C6-C10芳氧羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧羰基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷羰基、C1-C6烷羧基、C6-C10芳羧基、C1-C6烷巯基、C6-C10芳巯基、C1-C6烷巯基羰基、C3-C8环烷巯基羰基、C6-C10芳巯基羰基、C1-C6烷巯基羧基、C6-C10芳巯基羧基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基、C1-C6烷基硫氧基、C6-C10芳基硫氧基，其中每个基团可选择地被如下基团取代一次或数次C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C6-C10芳氧基；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自下组的残基取代一次以上的CONH2或SO2NH2：C1-C6烷基、C6-C10芳基或者C6-C10芳基-C1-C4烷基，且在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C4烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟原子；氯原子；溴原子；碘原子；CF3或者OCF3；CO2H；SO3H；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C6烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；通式(II)的二取代的氨基：![]()
其中o表示0或1，W表示O、CH2、或NR6，其中R6选自氢原子和C1-C6烷基，其中在通式(II)中的亚甲基基团可选择地被C1-C6-烷基、氟原子或氯原子取代一次或两次；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自下组的残基取代一次或两次的CONH2或SO2NH2：C1-C6烷基、C6-C10芳基或者C6-C10芳基-C1-C6烷基，其中在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟磺酰基；选自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子的卤素原子；CF3；OCF3；或者最多10个原子的饱和、不饱和、或者芳族杂环体系，该杂环体系可选地被如下基团取代一次或数次：C1-C6-烷基；C1-C6-烷氧基；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自下组的残基取代一次以上的CONH2或SO2NH2：C1-C6烷基、C6-C10芳基或者C6-C10芳基-C1-C4烷基，其中在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C4烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟原子；氯原子；溴原子；碘原子；CF3或者OCF3；其中R1至R5的任意两个以上可成键从而形成稠合饱和、不饱和、或者芳族同质环体系或杂环体系；n表示0或1；m表示0、1、2、3、4、5或6；X表示O或S；Y表示：a)氢原子；b)C1-C18烷基、单不饱和或多不饱和C2-C18烯烃基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C6-C10芳氧羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧羰基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷羰基、C1-C6烷羧基、C6-C10芳羧基、C1-C6烷巯基、C6-C10芳巯基、C1-C6烷巯基羰基、C3-C8环烷巯基羰基、C6-C10芳巯基羰基、C1-C6烷巯基羧基、C6-C10芳巯基羧基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基、C1-C6烷基硫氧基、C6-C10芳基硫氧基、或者最多10个原子的饱和、不饱和或芳族杂环体系，其中各基团可选择地被如下基团取代一次或数次：b1)C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C6-C10芳氧羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷氧羰基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C6-C10芳基-C1-C8烷羰基、C1-C6烷羧基、C6-C10芳羧基、C1-C6烷巯基、C6-C10芳巯基、C1-C6烷巯基羰基、C3-C8环烷巯基羰基、C6-C10芳巯基羰基、C1-C6烷巯基羧基、C6-C10芳巯基羧基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C10芳基磺酰基、C1-C6烷基硫氧基、C6-C10芳基硫氧基；其中各基团可选择地被如下基团取代一次或数次：C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被C1-C6烷基取代一次或两次的CONH2或SO2NH2；SO3H；CO2H；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C6烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟原子；氯原子；溴原子；碘原子；CF3；或者OCF3；其中，b1)中的数种取代基可成键形成稠合饱和、不饱和、或芳族同质环体系或杂环体系；或者b2)羟基；硫醇基；硝基；氰基；氟原子；氯原子；溴原子；碘原子；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自C1-C6烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基-C1-C6烷基的残基取代一次或两次的CONH2或SO2NH2，其中在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C8烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；或者如下通式(II)的二取代的氨基：![]()
其中o表示0或1，W表示O、CH2、或NR6，其中R6选自氢原子和C1-C6烷基，其中通式(II)中的亚甲基基团可选地被C1-C6烷基、氟原子或氯原子取代一次或两次；或者b3)最多10个原子的饱和、不饱和、或者芳族杂环体系，该杂环体系可选地被如下基团取代一次或数次：C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自C1-C6烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基-C1-C4烷基的残基取代一次以上的CONH2或SO2NH2，其中在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，所述烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C4烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟原子；氯原子；溴原子；碘原子；CF3或者OCF3；c)SO3H；氨基；被选自下组的残基取代一次以上的氨基：C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C8烷基、C1-C6烷羰基、C6-C10芳羰基、C1-C6烷基磺酰基和C6-C10芳基磺酰基；CONH2；SO2NH2；氨基官能团被选自C1-C6烷基、C6-C10芳基或C6-C10芳基-C1-C6烷基的残基取代一次或两次的CONH2或SO2NH2，其中在二-C1-C6烷基-取代氨基官能团的情况下，烷基残基可成键从而形成五元环或六元环；硫醇基；羟基；硝基；氰基；氟磺酰基；选自氟原子、氯原子或碘原子的卤素原子；CF3；或OCF3。
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