[发明专利]蛋白激酶的抑制剂

摘要

公开了抑制极光-激酶的化合物、含有所述化合物的组合物和使用所述化合物治疗疾病的方法。因而，本发明的一个实施方案涉及抑制极光-激酶的化合物、具有式I的化合物以及其可用于治疗的盐。

主权项

1.式I化合物或其治疗上可接受的盐，其中A¹是C(O)NHR¹、C(O)N(R¹)₂、NHC(O)R¹、NR¹C(O)R¹、NHC(O)NHR¹、NHC(O)N(R¹)₂、NR¹C(O)NHR¹、NR¹C(O)N(R¹)₂、SO₂NHR¹、SO₂N(R¹)₂、NHSO₂R¹、NR¹SO₂R¹、OC(O)OR¹、NHC(O)OR¹、NR¹C(O)OR¹或R⁵；B¹和C¹独立地是H、R¹、C(O)NHR¹、C(O)N(R¹)₂、NHC(O)R¹、NR¹C(O)R¹、NHC(O)NHR¹、NHC(O)N(R¹)₂、NR¹C(O)NHR¹、NR¹C(O)N(R¹)₂、SO₂NHR¹、SO₂N(R¹)₂、NHSO₂R¹、NR¹SO₂R¹、OC(O)OR¹、NHC(O)OR¹、NR¹C(O)OR¹或R⁵；其中R¹是R²、R³或R⁴；R²是未稠合的或与苯、杂芳烃(heteroarene)或R^2A稠合的苯基；R^2A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^3A稠合的杂芳基；R^3A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R⁴是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^4A稠合；R^4A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R⁵是烷基、链烯基或炔基，它们中的每一个是未取代的，或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：R⁶，OR⁶，SR⁶，S(O)R⁶，SO₂R⁶，NH₂，NHR⁶，N(R⁶)₂，C(O)R⁶，C(O)NH₂，C(O)NHR⁶，C(O)N(R⁶)₂，NHC(O)R⁶，NR⁶C(O)R⁶，NHSO₂R⁶，NR⁶SO₂R⁶，NHC(O)OR⁶，NR⁶C(O)OR⁶，SO₂NH₂，SO₂NHR⁶，SO₂N(R⁶)₂，NHC(O)NH₂，NHC(O)R⁶，NHC(O)N(R⁶)₂，NR⁶C(O)N(R⁶)₂，OH，(O)，C(O)OH，CN，CF₃，OCF₃，CF₂CF₃，F，Cl，Br或I；R⁶是R⁷、R⁸或R⁹；R⁷是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^7A稠合的苯基；R^7A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R⁸是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^8A稠合的杂芳基；R^8A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R⁹是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^9A稠合；R^9A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；其中每个前述的环部分独立地是未取代的，或被1或2或3或4或5个独立地选自以下的取代基取代：R³⁰，OR³⁰，OCH₂R³⁰，SR³⁰，S(O)R³⁰，SO₂R³⁰，C(O)R³⁰，CO(O)R³⁰，OC(O)R³⁰，OC(O)OR³⁰，NO₂，NH₂，NHR³⁰，N(R³⁰)₂，C(O)NH₂，C(O)NHR³⁰，C(O)N(R³⁰)₂，NHC(O)R³⁰，NHC(O)NHR³⁰，NHC(O)N(R³⁰)₂，NR³⁰C(O)NHR³⁰，NR³⁰C(O)N(R³⁰)₂，C(O)NHOH，C(O)NHOR³⁰，C(O)NHSO₂R³⁰，C(O)NR³⁰SO₂R³⁰，SO₂NH₂，SO₂NHR³⁰，SO₂N(R³⁰)₂，CF₃，CF₂CF₃，C(O)H，C(O)OH，C(N)NH₂，C(N)NHR³⁰，C(N)N(R³⁰)₂，CNOH，CNOCH₃，OH，(O)，N₃，CF₃，CF₂CF₃，OCF₃，OCF₂CF₃，F，Cl，Br或I；R³⁰是R³¹、R³²、R³³或R³⁴；R³¹是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^31A稠合的苯基；R^31A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³²是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^32A稠合的杂芳基；R^32A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³³是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^33A稠合；R^33A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³⁴是烷基、链烯基或烯基，它们中的每一个是未取代的，或被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：R³⁵，OR³⁵，SR³⁵，S(O)R³⁵，SO₂R³⁵，NH₂，NHR³⁵，N(R³⁵)₂，C(O)R³⁵，C(O)NH₂，C(O)NHR³⁵，C(O)N(R³⁵)₂，NHC(O)R³⁵，NR³⁵C(O)R³⁵，NHSO₂R³⁵，NR³⁵SO₂R³⁵，NHC(O)OR³⁵，NR³⁵C(O)OR³⁵，SO₂NH₂，SO₂NHR³⁵，SO₂N(R³⁵)₂，NHC(O)NH₂，NHC(O)NHR³⁵，NHC(O)N(R³⁵)₂，NR³⁵C(O)N(R³⁵)₂，OH，(O)，C(O)OH，CN，CF₃，OCF₃，CF₂CF₃，F，Cl，Br或I；R³⁵是R³⁶、R³⁷、R³⁸或R³⁹；R³⁶是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^36A稠合的苯基；R^36A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³⁷是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^37A稠合的杂芳基；R^37A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³⁸是环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基，它们中的每一个是未稠合的或与苯、杂芳烃或R^38A稠合；R^38A是环烷烃、环烯烃、杂环烷烃或杂环烯烃；R³⁹是烷基、链烯基或烯基，它们中的每一个是未取代的或被R⁴⁰取代；R⁴⁰是苯基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基；其中由R³¹、R³²、R³³、R³⁶、R³⁷和R³⁸表示的部分独立地是未取代的，或被1或2或3个独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，OH，(O)OH，NO₂，NH₂，CF₃，OCF₂，OH，R⁴⁵，OR⁴⁵，SR⁴⁵，S(O)R⁴⁵，SO₂R⁴⁵，C(O)NHR⁴⁵，C(O)N(R⁴⁵)₂，NHC(O)R⁴⁵，NR⁴⁵C(O)R⁴⁵，NHC(O)NHR⁴⁵，NHC(O)N(R⁴⁵)₂，NR⁴⁵C(O)NHR⁴⁵，NR⁴⁵C(O)N(R⁴⁵)₂，SO₂NHR⁴⁵，SO₂N(R⁴⁵)₂，NHSO₂R⁴⁵，NR¹SO₂R⁴⁵，OC(O)OR⁴⁵，NHC(O)OR⁴⁵或NR⁴⁵C(O)OR⁴⁵；R⁴⁵是烷基、链烯基或炔基，它们中的每一个是未取代的，或被1或2或3个独立地选自以下的取代基取代：R⁵⁰，F，Cl，Br，I，OH，C(O)OH，NO₂或NH₂；且R⁵⁰是苯基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基。