[发明专利]作为中性内肽酶抑制剂的另外包含巯基-酰基氨基的嘌呤衍生物无效
申请号: | 200880130140.3 | 申请日: | 2008-05-15 |
公开(公告)号: | CN102076688A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | V·茨恩克;M·那普勒塔诺;T·哈克 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D473/30 | 分类号: | C07D473/30;A61K31/522;A61P9/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
描述了通式(I)的取代杂环,其中基团A、R1、R2和R3如说明书中所详细解释的那样。该化合物特别适宜作为中性内肽酶抑制剂并且高度有效。 |
||
搜索关键词: | 作为 中性 肽酶 抑制剂 另外 包含 巯基 氨基 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中:A是单环C3-8-环烷基或单环饱和杂环基,其各自是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、C1-8-烷基、卤素、羟基或氧代基所取代;R1是H、C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基、羧基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;R2是C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷基、芳基、芳基-C1-8-烷基、卤代-C1-8-烷基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;R3是H、C1-8-烷基-氨基、芳基-C1-8-烷基-氨基或杂环基-C1-8-烷基-氨基,其中在C1-8-烷基-氨基、芳基-C1-8-烷基-氨基或杂环基-C1-8-烷基-氨基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;其中芳基或杂环基部分是未取代的或取代的;其中硫羟基是未被保护的或被保护基Ra所保护,所述的保护基Ra在生理条件下被水解而释放出式(I)化合物;衍生自式(I)化合物的二硫化物衍生物或式(I)化合物的盐、优选其可药用盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司,未经诺瓦提斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880130140.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。