[发明专利]作为中性内肽酶抑制剂的另外包含巯基-酰基氨基的嘌呤衍生物无效

专利信息
申请号: 200880130140.3 申请日: 2008-05-15
公开(公告)号: CN102076688A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: V·茨恩克;M·那普勒塔诺;T·哈克 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D473/30 分类号: C07D473/30;A61K31/522;A61P9/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;张朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 描述了通式(I)的取代杂环,其中基团A、R1、R2和R3如说明书中所详细解释的那样。该化合物特别适宜作为中性内肽酶抑制剂并且高度有效。
搜索关键词: 作为 中性 肽酶 抑制剂 另外 包含 巯基 氨基 嘌呤 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物,其中:A是单环C3-8-环烷基或单环饱和杂环基,其各自是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、C1-8-烷基、卤素、羟基或氧代基所取代;R1是H、C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基、羧基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在C1-8-烷基、芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;R2是C1-8-烷氧基-C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷氧基-C1-8-烷基、C1-8-烷基、芳基、芳基-C1-8-烷基、卤代-C1-8-烷基、杂环基或杂环基-C1-8-烷基,其中在芳基-C1-8-烷基或杂环基-C1-8-烷基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;R3是H、C1-8-烷基-氨基、芳基-C1-8-烷基-氨基或杂环基-C1-8-烷基-氨基,其中在C1-8-烷基-氨基、芳基-C1-8-烷基-氨基或杂环基-C1-8-烷基-氨基中的C1-8-烷基是未取代的或者被1-3个C1-8-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;其中芳基或杂环基部分是未取代的或取代的;其中硫羟基是未被保护的或被保护基Ra所保护,所述的保护基Ra在生理条件下被水解而释放出式(I)化合物;衍生自式(I)化合物的二硫化物衍生物或式(I)化合物的盐、优选其可药用盐。
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