[发明专利]胰高血糖素类似物无效
| 申请号： | 200880132681.X | 申请日： | 2008-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN102282166A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 埃迪·迈尔;迪特·里贝尔;马里耶·斯科夫高;比亚内·杜·拉森;延斯·罗森格伦·道高;特里内·斯科夫隆德·吕厄·尼鲁普 | 申请（专利权）人： | 西兰制药公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;田旸 |
| 地址： | 丹麦格*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明提供了用于促进体重减轻或防止体重增加以及用于糖尿病、代谢综合征和相关疾病治疗中的材料和方法。特别地，本发明提供了在这些方法中有效的新型胰高血糖素肽类似物。所述肽可通过具有与人胰高血糖素相比提高的针对GLP-1受体之选择性来介导其作用。 | ||
| 搜索关键词： | 血糖 类似物 | ||
【主权项】：
具有式R1‑X‑Z‑R2的化合物或其可药用盐，其中：R1为H、C1‑4烷基、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基；R2为OH或NH2；X为具有式I的肽：His‑Ser‑Gln‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Tyr‑Ser‑Leu‑Tyr‑Leu‑Asp‑Ser‑Arg‑Arg‑Ala‑Lys‑Asp‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Glu‑Ser‑Ala或在至多4个的以下位置处与式I不同；如果与式I不同，则：第2位残基选自：Aib、D‑Ser；第16位残基选自：Arg、His、Lys、Glu、Gly、Asp；第17位残基选自：Lys、Leu；第18位残基选自：Lys、His、Ala、Ser、Tyr；第20位残基选自：Gln、His、Arg、Glu、Asp；第21位残基为Glu；第23位残基选自：Val、Leu；第24位残基选自：Gln、Leu、Ala、Lys、Arg、Asp；第27位残基选自：Met、Cys、Lys、Arg、Leu；第28位残基选自：Asn、Arg、Lys、Glu、Ala、Leu、Asp；以及第29位残基选自：Thr、Glu、Lys；并且Z不存在或者为具有1～20个选自Ala、Leu、Ser、Thr、Tyr、Cys、Glu、Lys、Arg、Dbu、Dpr和Orn之氨基酸单元的肽序列。
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