[发明专利]一种比阿培南的制备方法有效
| 申请号： | 200910001908.3 | 申请日： | 2009-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN101768174A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 张超;罗美明;祝华军;李明验;梁隆;程志鹏 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06;C07D477/20;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民 |
| 地址： | 610500四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开一种适于工业化制备比阿培南的方法，包括以非质子型极性有机溶剂为催化氢化反应的溶剂，在催化剂作用下，与H2进行氢化反应，脱去式(II)化合物的保护基，然后从反应混合物中收集比阿培南。本方法反应溶剂使用量少，大大提高了压力反应釜的生产能力。反应条件温和，操作简单，不需要缓冲剂、不需要离子交换树脂纯化，不需浓缩大量的水溶液，也不需要低温冷冻结晶，而是利用产品的溶解性直接从水和有机溶剂中沉淀出来，简化了产品的分离纯化操作过程，提高了反应产率，所得产品纯度高，适合工业化大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 阿培南 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种比阿培南的制备方法，包括采用非质子型极性有机溶剂作为反应媒介，将式(II)化合物在催化剂作用下催化氢化，从而得到比阿培南，![]()
这里，式(II)中的R1为可催化氢化的羧基保护基团；式(II)中的X1为带负电荷的离子。
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